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Ácido zoledrónico

  • BisfosfonatosBisfosfonatos

El bisfosfonato más potente; se administra en infusión intravenosa en la hipercalcemia maligna, las metástasis óseas, el mieloma y la osteoporosis.

Actualizado

También llamado: Zoledronato

Ficha rápida

Grupo
Bisfosfonatos
Diana
Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), enzima de la vía del mevalonato del osteoclasto
Para qué
Hipercalcemia maligna · Osteoporosis
Efectos clave
Reacción de fase aguda · Náuseas · Fatiga
Vigilar
Creatinina sérica antes de cada dosis · Calcio
ATC
M05BA08

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

Mecanismo de acción

La figura muestra el propio ácido zoledrónico en el sitio activo de la farnesil pirofosfato sintasa humana, con iones de magnesio y el sustrato isopentenil difosfato.

Diana en 3D: Farnesil pirofosfato sintasa (FPPS), enzima de la vía del mevalonato del osteoclasto. Estructura PDB 1ZW5 (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

El ácido zoledrónico es un bisfosfonato nitrogenado con un anillo de imidazol. Se une con avidez al mineral óseo, entra en el osteoclasto e inhibe la farnesil pirofosfato sintasa, de modo que el osteoclasto deja de reabsorber hueso. En el cáncer reduce el calcio que el tumor libera del hueso y los eventos esqueléticos; en la osteoporosis, una infusión mantiene la resorción frenada durante mucho tiempo.

  1. La infusión lleva el ácido zoledrónico directamente al mineral óseo
  2. El osteoclasto lo capta durante la resorción
  3. Bloquea la farnesil pirofosfato sintasa del osteoclasto
  4. Baja la resorción: cae el calcio sérico y el hueso queda protegido

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Reacción de fase aguda en los primeros días: fiebre, escalofríos, cefalea, dolor óseo y muscular
  • Náuseas, vómitos, falta de apetito
  • Fatiga
  • Dolor o hinchazón en el sitio de infusión
  • Enrojecimiento o inflamación ocular

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad al ácido zoledrónico u otros componentes
  • Hipocalcemia no corregida
  • No se recomienda con insuficiencia renal grave
  • No se combina con otro producto que contenga ácido zoledrónico ni con otro bisfosfonato

Interacciones clave

Aminoglucósidos y calcitonina
Descenso aditivo y prolongado del calcio sérico
Diuréticos de asa
Más riesgo de hipocalcemia; no se usan antes de rehidratar a la persona
Otros nefrotóxicos (p. ej., AINE)
Más daño renal

Qué se vigila

  • Creatinina sérica antes de cada dosis
  • Calcio, fosfato y magnesio
  • Estado de hidratación
  • Examen dental antes de empezar
  • Dolor de muslo o ingle

Administración y seguridad

  • Solo en infusión intravenosa por el personal, nunca en bolo rápido, durante el tiempo que indica la etiqueta
  • Va por una vía propia y no se mezcla con soluciones que contengan calcio u otros cationes divalentes
  • La persona debe estar bien hidratada antes de la infusión
  • Los productos oncológico y para osteoporosis tienen concentraciones y esquemas distintos; verificar cuál se ordenó (mismo principio activo)

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se descarta el embarazo antes del tratamiento y, como el fármaco queda en el hueso, el riesgo puede persistir tras la última dosis.

Cuidados de enfermería

  • Revisar creatinina y calcio antes de la infusión; informar valores alterados
  • Favorecer la ingesta de líquidos antes de la dosis según la orden y vigilar la diuresis
  • Explicar la reacción gripal de los primeros días; informar fiebre persistente o dolor intenso
  • Preguntar por tratamientos dentales y enseñar una buena higiene oral
  • Vigilar entumecimiento, hormigueo o calambres (hipocalcemia)

Farmacocinética

Absorción
Solo se administra por vía intravenosa
Distribución
Gran parte se fija al hueso y se libera lentamente
Metabolismo
No se metaboliza ni afecta las enzimas CYP
Eliminación
Sin cambios por el riñón; su aclaramiento baja con la función renal

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Qué se revisa antes de cada dosis de ácido zoledrónico?

La creatinina sérica (se elimina sin cambios por el riñón y puede dañarlo), además del calcio y la hidratación.

¿Qué es la reacción de fase aguda tras el ácido zoledrónico?

Fiebre, escalofríos, cefalea y dolor óseo o muscular en los primeros días después de la infusión; suele ceder sola.

¿Por qué los diuréticos de asa esperan a que la persona con hipercalcemia esté rehidratada?

En una persona deshidratada empeoran la volemia y la función renal; tras rehidratar, además suman riesgo de hipocalcemia con el ácido zoledrónico.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Zoledronic Acid Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - ZOLEDRONIC ACID injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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