Baclofeno

Mecanismo de acción

◎Receptor GABA-B (subunidad GABA-B1)Baclofeno

ⓘ La figura muestra baclofeno unido al dominio extracelular del receptor GABA-B humano, donde se une el propio GABA.

El baclofeno es un análogo estructural del GABA que activa los receptores GABA-B de la médula espinal y el encéfalo. Actúa antes y después de la sinapsis: hiperpolariza las neuronas y reduce la liberación de transmisores excitadores en las terminales aferentes primarias, de modo que se amortiguan los reflejos medulares monosinápticos y polisinápticos. Disminuyen los espasmos, el clonus y la rigidez sin un efecto directo sobre el músculo.

1. El baclofeno activa receptores GABA-B en la médula espinal
2. Las terminales aferentes liberan menos transmisor excitador
3. Se amortiguan los reflejos medulares que causan la espasticidad
4. Menos tono, clonus y espasmos flexores dolorosos

Indicaciones

• Espasticidad de la esclerosis múltiple (espasmos flexores, clonus, rigidez) Esclerosis múltiple →
• Espasticidad por lesión medular y otras enfermedades de la médula Trauma raquimedular →
• Espasticidad grave de origen cerebral (p. ej., parálisis cerebral) con bomba intratecal, tras una prueba de bolo positiva Parálisis cerebral →

Efectos adversos

Frecuentes

• Somnolencia (lo más frecuente), mareo, debilidad y fatiga
• Confusión, cefalea e insomnio
• Náuseas, estreñimiento e hipotensión
• Polaquiuria

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al baclofeno
• La solución intratecal nunca se administra por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea ni epidural

Interacciones clave

Alcohol y otros depresores del SNC (benzodiacepinas, opioides, sedantes)

Sedación y depresión respiratoria aditivas

Antidepresivos y antipsicóticos

MedlinePlus los señala como fármacos a revisar; más somnolencia y confusión

Qué se vigila

• Tono muscular, frecuencia de espasmos y función (a veces la espasticidad ayuda a mantenerse de pie o caminar)
• Función renal
• Sedación y estado mental; control de las crisis y EEG en la epilepsia
• Bomba intratecal: fechas de recarga, alarmas y catéter; una necesidad brusca de dosis mucho mayores sugiere un problema del catéter

Administración y seguridad

• Nunca se suspende de golpe: el oral se retira de forma gradual; la terapia intratecal depende de que las recargas se hagan a tiempo
• El baclofeno intratecal es una vía de alto riesgo: solo personal entrenado recarga la bomba, por el septo del reservorio y nunca por el puerto de acceso al catéter (riesgo de sobredosis mortal)
• La prueba de bolo, los cambios de dosis y las recargas se hacen donde haya equipo de reanimación
• Técnica aséptica estricta en cada recarga; la solución intratecal no se mezcla con otros medicamentos

Embarazo y lactancia

No hay estudios adecuados en el embarazo. Recién nacidos de madres que tomaron baclofeno oral hasta el parto han presentado abstinencia (hipertonía, temblor, convulsiones).

Cuidados de enfermería

• Enseñar los signos tempranos de abstinencia: regreso de la espasticidad, prurito, hipotensión y parestesias
• Vigilancia extra en lesiones en T6 o por encima (disreflexia autonómica) y en pacientes que no pueden comunicarse
• Vigilar el nivel de conciencia y la respiración tras un bolo, una recarga o un cambio de dosis
• Evaluar el riesgo de caídas y advertir sobre la somnolencia, el alcohol y la conducción

Farmacocinética

Absorción

Rápida y amplia por vía oral; por vía intratecal alcanza niveles eficaces en el líquido cefalorraquídeo con niveles sanguíneos muy inferiores

Eliminación

Sobre todo por el riñón, sin cambios; se acumula en la insuficiencia renal

Inicio y duración

Bolo intratecal: efecto en media hora a una hora, con una duración de unas 4 a 8 horas

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BACLOFEN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baclofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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