Dantroleno
Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos
Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos
Relaja el músculo desde dentro de la fibra al bloquear la salida de calcio. Por vía intravenosa es el tratamiento específico de la hipertermia maligna.
También llamado: Dantroleno sódico
Ficha rápida
- Grupo
- Relajantes musculares esqueléticos y espasmolíticos
- Diana
- Receptor de rianodina 1 (RyR1), canal de liberación de calcio del retículo sarcoplásmico
- Para qué
- Hipertermia maligna · Espasticidad crónica
- Efectos clave
- Debilidad muscular · Somnolencia · Diarrea
- Vigilar
- Pruebas hepáticas · En la crisis · Signos vitales
- ATC
- M03CA01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra dantroleno unido a un dominio citoplásmico (RY12) del RyR1 de conejo; el canal humano es muy parecido.
El dantroleno actúa más allá de la unión neuromuscular, sobre el propio músculo. Inhibe el receptor de rianodina RyR1 y así reduce la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico, desacoplando la excitación de la contracción; afecta más a las fibras rápidas. En la hipertermia maligna, los anestésicos desencadenantes provocan una liberación descontrolada de calcio por canales RyR1 anómalos; el dantroleno intravenoso frena ese estado hipermetabólico.
- El dantroleno se une al RyR1 del retículo sarcoplásmico
- Se libera menos calcio dentro de la fibra muscular
- La excitación se desacopla de la contracción
- El músculo se relaja; en la hipertermia maligna se detiene la crisis
Indicaciones
- Hipertermia maligna: tratamiento de la crisis (IV) y prevención en pacientes susceptibles Hipertermia maligna →
- Espasticidad crónica por lesión medular Trauma raquimedular →
- Espasticidad crónica por esclerosis múltiple Esclerosis múltiple →
- Espasticidad crónica por parálisis cerebral Parálisis cerebral →
- Espasticidad crónica después de un ataque cerebrovascular Ataque cerebrovascular isquémico →
- Síndrome neuroléptico maligno (fuera de indicación) Síndrome neuroléptico maligno →
Efectos adversos
Frecuentes
- Debilidad muscular (pérdida de fuerza de prensión, piernas débiles)
- Somnolencia, mareo y fatiga general
- Diarrea
- Dolor, enrojecimiento o flebitis en el sitio de infusión
- Posible fotosensibilidad
Contraindicaciones
- Hepatopatía activa (hepatitis, cirrosis), para la vía oral
- Cuando la espasticidad es necesaria para mantener la postura, el equilibrio o la función
Interacciones clave
- Bloqueadores de los canales de calcio (p. ej., verapamilo) durante una crisis de hipertermia maligna
- Hiperpotasemia marcada y colapso cardiovascular; se evita la combinación
- Otros fármacos potencialmente hepatotóxicos
- Mayor riesgo de daño hepático con el dantroleno oral
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas (AST/ALT, fosfatasa alcalina, bilirrubina) al inicio y de forma periódica con la vía oral
- En la crisis: temperatura, frecuencia y ritmo cardiacos, equilibrio ácido-base y potasio
- Signos vitales y respiración tras la vía IV (debilidad muscular)
- La vía oral se suspende si no hay beneficio tras unos 45 días
Administración y seguridad
- Los viales IV se reconstituyen solo con agua estéril para inyección sin bacteriostático; la dextrosa, la solución salina y otras soluciones ácidas son incompatibles
- La solución es muy alcalina: se usa una vía segura y se evita la extravasación
- Cada vial contiene manitol, que se tiene en cuenta si también se administra manitol para proteger el riñón
- Los quirófanos que usan anestésicos desencadenantes tienen dantroleno disponible de inmediato
Embarazo y lactancia
No hay estudios adecuados en el embarazo; en animales hubo daño con dosis altas. En una crisis de hipertermia maligna se sopesa el beneficio frente al riesgo.
Cuidados de enfermería
- Conocer los signos de hipertermia maligna tras anestésicos desencadenantes: rigidez muscular, temperatura que sube rápido, taquicardia y acidosis metabólica
- Suele hacer falta varias personas para reconstituir muchos viales rápidamente
- Revisar con frecuencia el sitio IV por dolor, hinchazón o fuga
- Tras dosis IV, advertir sobre la debilidad (escaleras, marcha) y la somnolencia
- Con la vía oral, enseñar los signos de hepatitis (ictericia, orina oscura, náuseas) y la protección solar
Farmacocinética
- Absorción
- La absorción oral es incompleta y lenta, pero constante
- Metabolismo
- Hígado (metabolitos 5-hidroxi y acetamido)
- Vida media
- Unas 9 horas por vía oral; unas 4 a 8 horas tras la vía intravenosa
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Dónde actúa el dantroleno?
En el receptor de rianodina RyR1 del retículo sarcoplásmico, dentro del músculo esquelético (no en la unión neuromuscular).
¿De qué urgencia es el dantroleno el tratamiento específico?
La hipertermia maligna desencadenada por anestésicos volátiles o succinilcolina.
¿Qué grupo de fármacos no se combina con dantroleno IV en una crisis?
Los bloqueadores de los canales de calcio como el verapamilo (hiperpotasemia y colapso cardiovascular).
¿Cuál es el principal riesgo del dantroleno oral prolongado?
La hepatotoxicidad, por lo que se vigilan las pruebas hepáticas.
¿Con qué diluyente se reconstituye el dantroleno IV?
Agua estéril para inyección sin bacteriostático.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - DANTROLENE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DANTROLENE SODIUM capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Dantrolene: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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