Tizanidina

Mecanismo de acción

La tizanidina estimula los receptores adrenérgicos alfa-2 de la médula espinal y aumenta la inhibición presináptica de las motoneuronas. Actúa sobre todo en las vías polisinápticas y reduce la facilitación de las motoneuronas medulares, sin acción directa sobre las fibras musculares ni la unión neuromuscular. Como la clonidina, puede bajar la presión arterial, aunque mucho menos.

1. La tizanidina estimula receptores alfa-2 medulares
2. Aumenta la inhibición presináptica de las motoneuronas
3. Los reflejos polisinápticos generan menos tono
4. La espasticidad cede durante unas horas

Indicaciones

• Espasticidad de la esclerosis múltiple Esclerosis múltiple →
• Espasticidad por lesión medular Trauma raquimedular →

Efectos adversos

Frecuentes

• Sedación (frecuente y dependiente de la dosis)
• Boca seca, mareo y debilidad
• Hipotensión, hipotensión ortostática y bradicardia

Contraindicaciones

• Fluvoxamina o ciprofloxacina (inhibidores potentes del CYP1A2)
• Hipersensibilidad
• En general se evita en la insuficiencia hepática

Interacciones clave

Fluvoxamina, ciprofloxacina

Los niveles de tizanidina se multiplican, con hipotensión y sedación marcadas; contraindicadas

Otros inhibidores del CYP1A2 (otras fluoroquinolonas, amiodarona, verapamilo, cimetidina, anticonceptivos orales, aciclovir)

Mayores niveles de tizanidina; en general se evitan

Antihipertensivos y otros agonistas alfa-2 (clonidina)

Hipotensión aditiva

Alcohol y depresores del SNC

Sedación aditiva; el alcohol también eleva los niveles de tizanidina

Qué se vigila

• Aminotransferasas al inicio y durante los primeros meses, luego de forma periódica
• Presión arterial (también de pie) y frecuencia cardiaca
• Sedación y alucinaciones
• Función renal

Administración y seguridad

• Tabletas y cápsulas no son equivalentes con comida: se mantienen la misma forma y la misma relación con las comidas
• Se programa para las actividades en que más importa el alivio, porque el efecto es corto
• Se retira de forma gradual, nunca de golpe

Embarazo y lactancia

En animales no se observaron malformaciones, pero no hay estudios adecuados en embarazadas; se usa solo si el beneficio justifica el riesgo.

Cuidados de enfermería

• Revisar la lista de medicamentos en busca de ciprofloxacina, fluvoxamina y otros inhibidores del CYP1A2
• Medir la presión acostado y de pie; enseñar a cambiar de posición despacio
• Advertir sobre la somnolencia, el alcohol y la conducción
• Enseñar a no suspenderla de golpe (taquicardia, hipertensión)

Farmacocinética

Absorción

Bien absorbida, pero la biodisponibilidad es de alrededor del 40 % por el primer paso hepático; los alimentos cambian la absorción

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP1A2

Eliminación

El aclaramiento cae mucho en la insuficiencia renal grave

Vida media

Unas 2,5 horas (acción corta)

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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