Olaparib
Inhibidores de PARP
Inhibidores de PARPAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.Embarazo: evitar
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…
El primer inhibidor de PARP: fármaco oral para cánceres de ovario, mama, páncreas y próstata con BRCA mutado. Vigile hemograma y pulmones.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de PARP
- Diana
- Poli(ADP-ribosa) polimerasas PARP1 y PARP2
- Para qué
- Mantenimiento en el cáncer de ovario
- Efectos clave
- Náuseas · Fatiga y anemia · Dolor muscular
- Vigilar
- Prueba de BRCA · Tos
- ATC
- L01XK01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra olaparib en el sitio del NAD+ del dominio catalítico de PARP1 humana.
El olaparib inhibe PARP1, PARP2 y PARP3 al ocupar el sitio del NAD+ y atrapa a la PARP sobre el ADN dañado. Las roturas de una cadena persisten y se vuelven roturas de doble cadena cuando la célula se replica. Los tumores con mutaciones de BRCA1/2 u otros defectos de la recombinación homóloga no pueden repararlas y mueren, mientras las células normales sobreviven.
- El olaparib ocupa el sitio del NAD+ y atrapa a la PARP sobre el ADN
- Las roturas de una cadena se vuelven de doble cadena
- Las células sin BRCA funcional no pueden repararlas y mueren
Indicaciones
- Mantenimiento en el cáncer de ovario, trompa o peritoneo primario avanzado o recurrente tras responder al platino (con BRCA mutado, o con bevacizumab si hay deficiencia de recombinación homóloga). Cáncer de ovario →
- Cáncer de mama HER2 negativo con mutación germinal de BRCA: enfermedad temprana de alto riesgo tras la quimioterapia y enfermedad metastásica. Cáncer de mama →
- Mantenimiento en el cáncer de páncreas metastásico con mutación germinal de BRCA que no progresó con platino de primera línea. Cáncer de páncreas →
- Cáncer de próstata metastásico resistente a la castración: solo, con mutaciones de genes de reparación por recombinación homóloga, o con abiraterona, con mutaciones de BRCA. Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito, menos apetito, cambios del gusto
- Fatiga y anemia
- Dolor muscular, articular y de espalda
- Diarrea o estreñimiento, acidez
- Cefalea, mareo, llagas en la boca, erupción
Contraindicaciones
- Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja
- Elevan la exposición al olaparib.
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)
- Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.
- Toronja, naranja agria y sus jugos
- Pueden elevar los niveles de olaparib; se evitan.
Qué se vigila
- Prueba de BRCA o de recombinación homóloga antes de iniciar
- Hemograma basal y durante el tratamiento
- Tos, sibilancias o falta de aire nuevas
- Signos de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar
Administración y seguridad
- Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
- Se evitan la toronja, la naranja agria, sus jugos y el hipérico.
Embarazo y lactancia
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Revise el hemograma antes y durante el tratamiento; enseñe a informar palidez, fatiga, moretones, sangrado o fiebre.
- Enseñe a informar tos, sibilancias, falta de aire o fiebre nuevas.
- Enseñe los signos de un coágulo en la pierna (dolor, hinchazón) y de embolia pulmonar (dolor torácico, falta de aire súbita).
- Anticoncepción para mujeres y para hombres con pareja que pueda concebir; los hombres no donan semen durante el tratamiento ni meses después.
Farmacocinética
- Absorción
- Tabletas orales, de absorción rápida, con o sin alimentos.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4.
- Vida media
- Unas 15 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el olaparib mata a las células tumorales con BRCA mutado y respeta a las normales?
Las normales reparan las roturas de doble cadena por recombinación homóloga; las deficientes en BRCA no pueden (letalidad sintética).
¿En qué cuatro cánceres se usa el olaparib?
Ovario (con trompa y peritoneo), mama, páncreas y próstata.
¿Qué complicación rara pero a menudo mortal obliga a vigilar el hemograma con olaparib?
El síndrome mielodisplásico o la leucemia mieloide aguda.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Olaparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Olaparib - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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