Rizatriptana
Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
Triptano oral rápido, também em comprimido orodispersível, para crises de enxaqueca; o propranolol eleva seus níveis e os inibidores da MAO são excluídos.
Também chamado: Benzoato de rizatriptana
Ficha rápida
- Group
- Triptanos (agonistas 5-HT1B/1D)
- Target
- Receptores de serotonina 5-HT1B e 5-HT1D
- Key effects
- Fraqueza ou cansaço · Sensações de dor ou pressão
- Monitor
- Pressão arterial · Dias de tratamento agudo por mês
- ATC
- N02CC04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a donitriptana, um triptano experimental, na bolsa de ligação da serotonina do receptor 5-HT1B humano; a rizatriptana liga-se à mesma bolsa.
A rizatriptana é um agonista dos receptores 5-HT1B/1D. Contrai os vasos intracranianos e reduz a liberação de neuropeptídeos inflamatórios das terminações do nervo trigêmeo, aliviando a cefaleia e as náuseas e a fotossensibilidade associadas à crise.
- A rizatriptana ativa receptores 5-HT1B/1D
- Os vasos intracranianos se contraem; as terminações trigeminais se acalmam
- A cefaleia e os sintomas associados melhoram
Indicações
- Tratamento agudo da enxaqueca com ou sem aura em adultos e crianças de 6 a 17 anos Enxaqueca →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fraqueza ou cansaço, sonolência e tontura
- Sensações de dor ou pressão (tórax, garganta, pescoço ou mandíbula)
Contraindicações
- Doença arterial coronariana isquêmica ou vasoespasmo coronariano (incluindo angina de Prinzmetal)
- Antecedente de AVC ou AIT; enxaqueca hemiplégica ou basilar
- Doença vascular periférica e doença isquêmica intestinal
- Hipertensão não controlada
- Outro triptano ou um alcaloide do ergot nas 24 horas anteriores
- Um inibidor da MAO-A em uso ou nas últimas 2 semanas
- Hipersensibilidade à rizatriptana ou aos excipientes
Interações importantes
- Propranolol
- Eleva os níveis de rizatriptana (em cerca de 70%); usa-se uma dose menor
- Inibidores da MAO-A
- Bloqueiam seu metabolismo; contraindicado
- Alcaloides do ergot ou outros triptanos em até 24 horas
- Vasoespasmo aditivo; contraindicado
- ISRS, IRSN, tricíclicos
- Síndrome serotoninérgica
O que se monitora
- Avaliação cardiovascular em pacientes sem uso prévio de triptanos e com vários fatores de risco
- Pressão arterial
- Dias de tratamento agudo por mês
Administração e segurança
- O comprimido orodispersível dissolve-se na língua sem água
- A dose é ajustada em pacientes que usam propranolol
- Apenas para crises; não é preventiva
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos não são suficientes para definir o risco; estudos em animais mostraram toxicidade no desenvolvimento com exposição alta.
Cuidados de enfermagem
- Antes da primeira dose, perguntar sobre dor torácica, cardiopatia, AVC, pressão alta e fatores de risco cardiovascular
- Verificar na lista de medicamentos derivados do ergot, outros triptanos, inibidores da MAO e antidepressivos serotoninérgicos
- Explicar que o aperto no tórax ou na garganta é comum, mas dor torácica opressiva exige atendimento urgente
- Incentivar um diário de cefaleia para detectar o uso excessivo de medicamentos
- Ensinar os sinais de síndrome serotoninérgica: agitação, febre, sudorese, tremor, abalos musculares
Farmacocinética
- Absorção
- Absorção completa; biodisponibilidade de cerca de 45%; pico em cerca de 1 a 1,5 hora (um pouco mais tarde com o comprimido orodispersível)
- Metabolismo
- Desaminação oxidativa pela MAO-A
- Meia-vida
- Cerca de 2 a 3 horas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual fármaco preventivo da enxaqueca eleva os níveis de rizatriptana?
Propranolol.
Qual enzima metaboliza principalmente a rizatriptana?
MAO-A; por isso, os inibidores da MAO-A são contraindicados.
A rizatriptana pode ser usada em crianças?
Sim, para a enxaqueca aguda dos 6 aos 17 anos de idade.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - RIZATRIPTAN BENZOATE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rizatriptan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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