Ozanimod

Mecanismo de acción

◎Receptor 1 de esfingosina-1-fosfato (S1PR1)Ozanimod

ⓘ La figura muestra ozanimod unido al receptor S1P1 humano acoplado a su proteína Gi.

El ozanimod actúa de forma directa (no es profármaco) y tiene alta afinidad por los receptores S1P1 y S1P5. Como los demás moduladores del receptor de S1P, se comporta como antagonista funcional: hace que el receptor S1P1 se internalice y se degrade, de modo que los linfocitos ya no siguen la señal de S1P que les permite salir de los ganglios linfáticos. Llegan menos linfocitos al cerebro o al colon.

1. El ozanimod se une al S1P1 de los linfocitos
2. El receptor se internaliza y se degrada
3. Los linfocitos quedan retenidos en los ganglios
4. Menos inflamación en el SNC o en el colon

Indicaciones

• Formas recurrentes de esclerosis múltiple (incluidos el síndrome clínico aislado y la forma secundaria progresiva activa) Esclerosis múltiple →
• Colitis ulcerosa moderada a grave Colitis ulcerativa →

Efectos adversos

Frecuentes

• Infecciones respiratorias altas y urinarias
• Dolor de espalda
• Mareo al ponerse de pie, sobre todo al inicio
• Elevación de las enzimas hepáticas

Contraindicaciones

• Infarto, angina inestable, ACV, AIT o insuficiencia cardiaca en los 6 meses previos
• Algunos trastornos del ritmo cardiaco sin marcapasos
• Apnea del sueño grave sin tratar
• Infección activa

Interacciones clave

IMAO, opioides, ISRS, IRSN y antidepresivos tricíclicos

Riesgo de reacción hipertensiva por el metabolito que inhibe la MAO-B

Alimentos ricos en tiramina (madurados, ahumados o fermentados)

Riesgo de subida grave de la presión arterial

Fármacos que bajan la frecuencia cardiaca

Más bradicardia

Vacunas de virus vivos

No se aplican durante el tratamiento ni en los 3 meses siguientes a la última dosis sin consejo del equipo tratante

Qué se vigila

• ECG antes de iniciar
• Hemograma, pruebas hepáticas y examen de los ojos (mácula) antes y durante el tratamiento
• Presión arterial
• Revisión de la piel por cáncer
• Inmunidad contra varicela antes de iniciar

Administración y seguridad

• Cápsula oral que se sube durante la primera semana
• La bradicardia es más probable en los primeros 8 días

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y hasta 3 meses después de la última dosis.

Cuidados de enfermería

• Medir pulso y presión arterial, sobre todo la primera semana
• Enseñar a levantarse despacio al inicio (mareo al ponerse de pie)
• Entregar la lista de alimentos con tiramina que debe limitar
• Enseñar los signos de infección, que pueden aparecer hasta 3 meses después de suspenderlo
• Recomendar anticoncepción eficaz durante el tratamiento y 3 meses después

Farmacocinética

Absorción

Oral, con buena biodisponibilidad

Metabolismo

A varios metabolitos activos, uno de los cuales inhibe la MAO-B

Vida media

El efecto dura mucho más que el fármaco original por sus metabolitos activos

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ozanimod: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EW0: Cryo-EM structure of ozanimod -bound Sphingosine-1-phosphate receptor 1 in complex with Gi protein (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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