Tiotepa

Mecanismo de acción

La tiotepa tiene tres anillos de etilenimina (aziridina) que alquilan las bases del ADN y entrecruzan sus cadenas. Las enzimas hepáticas CYP3A4 y CYP2B6 la convierten en TEPA, un metabolito activo. El ADN dañado bloquea la replicación y mata a las células en división, también las de la médula ósea; por eso las dosis altas requieren después un trasplante de progenitores hematopoyéticos.

1. CYP3A4 y CYP2B6 convierten la tiotepa en TEPA activa
2. Los anillos de aziridina alquilan y entrecruzan el ADN
3. Mueren las células en división, tumorales y medulares

Indicaciones

• Con busulfano y ciclofosfamida, para preparar a niños con betatalasemia clase 3 para un trasplante alogénico de progenitores hematopoyéticos (reduce el rechazo del injerto). Talasemias (α y β) →
• Adenocarcinoma de mama. Cáncer de mama →
• Adenocarcinoma de ovario. Cáncer de ovario →
• Carcinoma papilar superficial de la vejiga urinaria (instilado en la vejiga). Cáncer de vejiga →
• Derrames malignos en la cavidad pleural, pericárdica o peritoneal. Derrame pleural →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómitos, inapetencia, dolor abdominal
• Cansancio, mareo, cefalea, visión borrosa
• Caída del cabello
• Dolor en el sitio de inyección
• Uso vesical: micción dolorosa o frecuente, sangre en la orina

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad grave a la tiotepa
• Vacunas vivas o atenuadas al mismo tiempo
• Embarazo (ficha técnica europea)

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, claritromicina, ritonavir) o inductores (rifampicina, fenitoína)

Alteran la conversión a TEPA y con ello su eficacia y toxicidad; se evitan.

Sustratos de CYP2B6

La tiotepa inhibe CYP2B6 y puede aumentar su exposición.

Vacunas vivas o atenuadas

Contraindicadas: riesgo de infección grave con el sistema inmunitario suprimido.

Qué se vigila

• Hemograma completo antes y durante el tratamiento
• Piel de ingles, axilas, cuello y pliegues
• Signos de infección o sangrado
• Función hepática y renal

Administración y seguridad

• Citotóxico peligroso: se prepara y manipula con medidas de protección.
• Tiene varias vías (vena, vejiga, cavidades): la vía se verifica contra la orden.
• Con dosis altas el paciente se ducha o baña y se cambian a menudo los apósitos oclusivos y las sábanas durante el tratamiento y poco después, porque el fármaco sale por la piel.
• La piel que toca la solución se lava a fondo con agua y jabón.

Embarazo y lactancia

Contraindicado en el embarazo (ficha técnica europea). La tiotepa puede dañar al feto: las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir usan anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después, y se suspende la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise el hemograma antes de cada tratamiento y enseñe a consultar por fiebre, dolor de garganta, sangrado o moretones.
• Ayude con los baños frecuentes y los cambios de apósitos; revise los pliegues en busca de enrojecimiento o descamación.
• Vigile reacciones alérgicas durante la administración.
• Con instilación vesical: enseñe a retener la solución el tiempo indicado y a consultar por dolor o sangre en la orina.
• Oriente sobre infertilidad y anticoncepción en mujeres y hombres.

Farmacocinética

Absorción

Se da por vena, dentro de la vejiga o en la cavidad pleural, pericárdica o peritoneal.

Metabolismo

Hígado, por CYP3A4 y CYP2B6, hacia el metabolito activo TEPA.

Eliminación

A dosis altas una parte se excreta por la piel.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - THIOTEPA injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Thiotepa Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); EMA: ficha técnica de tiotepa (European Medicines Agency, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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