Abacavir

Mécanisme d'action

Analogue de la guanosine. Dans la cellule, il devient du carbovir triphosphate, qui entre en compétition avec le dGTP naturel ; la transcriptase inverse l'incorpore à l'ADN viral et la chaîne s'arrête. L'hypersensibilité survient parce que l'abacavir se loge dans le sillon de la molécule HLA-B*57:01 et modifie les peptides qu'elle présente, si bien que les lymphocytes T les perçoivent comme étrangers.

1. Les kinases cellulaires le transforment en carbovir triphosphate
2. Il entre en compétition avec le dGTP au niveau de la transcriptase inverse
3. Il est incorporé à l'ADN viral et interrompt la chaîne

Indications

• Infection par le VIH-1, en association avec d'autres antirétroviraux Infection par le VIH et sida →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées et vomissements
• Céphalées
• Fatigue
• Insomnie

Contre-indications

• Porteur de l'allèle HLA-B*5701
• Antécédent d'hypersensibilité à l'abacavir
• Insuffisance hépatique modérée ou sévère

Interactions principales

Alcool (éthanol)

Ils partagent l'alcool déshydrogénase : l'éthanol ralentit l'élimination de l'abacavir et augmente l'exposition

Méthadone

Certains patients peuvent nécessiter une adaptation de la méthadone

Surveillance

• Recherche de HLA-B*5701 avant de commencer
• Symptômes d'hypersensibilité, surtout les premières semaines
• Charge virale et CD4
• Risque cardiovasculaire

Administration et sécurité

• Administré par voie orale, en comprimé ou en solution
• Après une réaction d'hypersensibilité, aucun produit contenant de l'abacavir n'est jamais réintroduit : la réaction peut tuer en quelques heures
• Vérifier si le patient reçoit déjà de l'abacavir dans une association à doses fixes afin d'éviter un doublon

Grossesse et allaitement

Les données du registre des grossesses sous antirétroviraux ne montrent pas plus de malformations congénitales que dans la population générale.

Soins infirmiers

• Confirmer dans le dossier le résultat négatif de HLA-B*5701 avant la première prise
• Enseigner les symptômes d'alerte (fièvre, éruption cutanée, nausées, douleurs abdominales, toux, essoufflement) et la nécessité de consulter immédiatement
• Expliquer qu'il ne doit pas être arrêté ni repris de sa propre initiative
• Remettre la carte d'alerte du produit, s'il en existe une

Pharmacocinétique

Absorption

Bonne absorption orale (biodisponibilité du comprimé d'environ 83 %) ; peu modifiée par l'alimentation

Métabolisme

Hépatique, par l'alcool déshydrogénase et la glucuronoconjugaison ; il utilise à peine le cytochrome P450

Élimination

Métabolites inactifs, surtout dans les urines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Lamivudine
• Dolutégravir

Maladies liées

• Infection par le VIH et sida

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ABACAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Abacavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.