Abacavir
ITRN
Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
Antirretroviral da classe dos ITRN. Antes do uso, pesquisa-se o HLA-B*5701, que prediz uma reação de hipersensibilidade grave e potencialmente fatal.
Também chamado: ABC
Ficha rápida
- Group
- Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
- Target
- Transcriptase reversa do HIV-1
- Used for
- Infecção pelo HIV-1
- Key effects
- Náuseas e vômitos · Cefaleia · Cansaço
- Monitor
- Pesquisa de HLA-B*5701 antes de iniciar
- ATC
- J05AF06
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Análogo da guanosina. Dentro da célula transforma-se em trifosfato de carbovir, que compete com o dGTP natural; a transcriptase reversa o incorpora ao DNA viral e a cadeia para. A hipersensibilidade ocorre porque o abacavir se aloja no sulco da molécula HLA-B*57:01 e altera os peptídeos que ela apresenta, de modo que os linfócitos T os reconhecem como estranhos.
- As quinases celulares o convertem em trifosfato de carbovir
- Compete com o dGTP na transcriptase reversa
- É incorporado ao DNA viral e termina a cadeia
Indicações
- Infecção pelo HIV-1, em combinação com outros antirretrovirais Infecção pelo HIV e aids →
Efeitos adversos
Frequentes
- Náuseas e vômitos
- Cefaleia
- Cansaço
- Insônia
Contraindicações
- Portador do alelo HLA-B*5701
- Hipersensibilidade prévia ao abacavir
- Insuficiência hepática moderada ou grave
Interações importantes
- Álcool (etanol)
- Compartilham a álcool desidrogenase: o etanol retarda a eliminação do abacavir e aumenta a exposição
- Metadona
- Alguns pacientes podem precisar de ajuste da metadona
O que se monitora
- Pesquisa de HLA-B*5701 antes de iniciar
- Sintomas de hipersensibilidade, sobretudo nas primeiras semanas
- Carga viral e CD4
- Risco cardiovascular
Administração e segurança
- Administrado por via oral, em comprimido ou solução
- Após uma reação de hipersensibilidade, nenhum produto que contenha abacavir é reiniciado jamais: a reação pode matar em poucas horas
- Verificar se o paciente já recebe abacavir dentro de uma combinação em dose fixa, para não duplicá-lo
Gravidez e amamentação
Os dados do registro de antirretrovirais na gestação não mostram mais malformações congênitas do que na população geral.
Cuidados de enfermagem
- Confirmar no prontuário o resultado negativo de HLA-B*5701 antes da primeira dose
- Ensinar os sintomas de alerta (febre, erupção cutânea, náuseas, dor abdominal, tosse, falta de ar) e a procurar atendimento imediatamente
- Explicar que não deve ser suspenso nem reiniciado por conta própria
- Entregar o cartão de alerta do produto, se houver
Farmacocinética
- Absorção
- Boa absorção oral (biodisponibilidade do comprimido de cerca de 83%); o alimento pouco a altera
- Metabolismo
- Hepático, pela álcool desidrogenase e por glicuronidação; quase não usa o citocromo P450
- Eliminação
- Metabólitos inativos, principalmente na urina
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual teste é feito antes de iniciar o abacavir?
A pesquisa do alelo HLA-B*5701; os portadores têm alto risco de hipersensibilidade grave e não recebem o fármaco.
Um paciente suspendeu o abacavir por uma provável reação de hipersensibilidade. Ele pode ser reiniciado?
Não. Reiniciá-lo pode causar uma reação mais grave e morte em poucas horas.
Por que o álcool eleva os níveis de abacavir?
Ambos são metabolizados pela álcool desidrogenase; o etanol compete e retarda a eliminação do abacavir.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - ABACAVIR tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Abacavir: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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