Andexanet alfa
Antidotes des anticoagulants
Antidotes des anticoagulants
Copie leurre inactive du facteur Xa qui capte l'apixaban ou le rivaroxaban, utilisée lorsqu'ils provoquent une hémorragie menaçant le pronostic vital.
Aussi appelé: facteur de coagulation Xa (recombinant), inactivé
Fiche rapide
- Group
- Antidotes des anticoagulants
- Target
- Inhibiteurs du facteur Xa (apixaban, rivaroxaban), qu'il capte
- Used for
- Neutralisation
- Monitor
- Contrôle du saignement et hémoglobine
- ATC
- V03AB38
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le facteur Xa humain normal avec l'apixaban dans son site actif ; l'andexanet est un facteur Xa modifié qui retient le médicament dans cette même poche mais ne peut pas coaguler.
L'andexanet est un facteur Xa recombinant dont la sérine du site actif a été remplacée par une alanine, si bien qu'il n'a aucune activité coagulante, et dont le domaine Gla a été retiré, si bien qu'il ne peut pas rejoindre le complexe prothrombinase. Il fixe toujours les inhibiteurs du facteur Xa dans son site actif. Administré en grande quantité, il séquestre l'apixaban ou le rivaroxaban, le facteur Xa propre du patient est libéré et la génération de thrombine se rétablit.
- L'andexanet est une copie du facteur Xa sans activité catalytique
- L'apixaban ou le rivaroxaban se fixe sur l'andexanet au lieu du vrai Xa
- Le Xa propre du patient fonctionne de nouveau et la génération de thrombine se rétablit
Indications
- Hémorragie menaçant le pronostic vital ou non contrôlée chez les patients sous apixaban ou rivaroxaban, surtout l'hémorragie intracrânienne. Hémorragie intracérébrale →
- Neutralisation de l'effet d'un inhibiteur du facteur Xa en cas d'hémorragie grave. Intoxication aux anticoagulants (warfarine et superwarfarines) →
Effets indésirables
Fréquents
- Complications thrombotiques après la neutralisation
Contre-indications
- Interventions où l'héparine est utilisée en routine, comme la chirurgie cardiaque ou vasculaire, car l'andexanet neutralise aussi l'héparine
- Non évalué pour la neutralisation avant une chirurgie urgente
Interactions principales
- Héparine et héparines de bas poids moléculaire
- L'andexanet les neutralise aussi, ce qui peut faire échouer une anticoagulation programmée par héparine.
- Apixaban et rivaroxaban
- Les fixe et les neutralise ; il faut des quantités plus importantes pour le rivaroxaban que pour l'apixaban.
Surveillance
- Contrôle du saignement et hémoglobine
- Signes de thrombose, d'AVC, d'infarctus ou d'arrêt cardiaque après la perfusion
- Heure de la dernière prise d'apixaban ou de rivaroxaban, qui détermine le schéma
Administration et sécurité
- Bolus intraveineux suivi d'une perfusion d'environ deux heures
- Le schéma dépend de l'inhibiteur du facteur Xa pris, de sa dose et du temps écoulé depuis la dernière prise
- La reprise de l'anticoagulation est planifiée dès qu'elle est sans danger
- S'il n'est pas disponible, le concentré de complexe prothrombinique à quatre facteurs est une alternative
Grossesse et allaitement
Les informations pendant la grossesse sont limitées ; il est utilisé lorsque l'hémorragie de la mère, menaçant son pronostic vital, l'exige.
Soins infirmiers
- Consigner quel inhibiteur du facteur Xa a été pris et à quelle heure
- Surveiller étroitement les signes vitaux et l'état neurologique pendant et après la perfusion
- Surveiller l'apparition de nouveaux caillots : douleur thoracique, gonflement d'une jambe, signes d'AVC
- Ne pas l'administrer avant une chirurgie cardiaque ou vasculaire où l'héparine sera utilisée, sauf décision de l'équipe
Pharmacocinétique
- Délai et durée d'action
- Rapide : l'activité anti-Xa chute rapidement après le bolus intraveineux, suivi d'une perfusion d'environ deux heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi l'andexanet diffère-t-il du facteur Xa normal ?
La sérine de son site actif est remplacée par une alanine, il n'a donc aucune activité coagulante, et son domaine Gla est retiré, il ne peut donc pas rejoindre la prothrombinase ; il fixe toujours les inhibiteurs du facteur Xa.
Quels anticoagulants l'andexanet neutralise-t-il ?
L'apixaban et le rivaroxaban (inhibiteurs du facteur Xa) ; il neutralise aussi l'héparine et les héparines de bas poids moléculaire.
Quels événements indésirables graves ont été rapportés après l'andexanet ?
Des complications thrombotiques, des arrêts cardiaques et des morts subites.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
