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Andexanet alfa

  • Antidote gegen AntikoagulanzienAntidote gegen Antikoagulanzien

Eine inaktive Köderkopie von Faktor Xa, die Apixaban oder Rivaroxaban aufsaugt; eingesetzt, wenn diese lebensbedrohliche Blutungen verursachen.

Aktualisiert

Auch genannt: Gerinnungsfaktor Xa (rekombinant), inaktiviert

Steckbrief

Group
Antidote gegen Antikoagulanzien
Target
Faktor-Xa-Hemmer (Apixaban, Rivaroxaban), die es abfängt
Monitor
Blutungskontrolle und Hämoglobin
ATC
V03AB38

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt normalen humanen Faktor Xa mit Apixaban im aktiven Zentrum; Andexanet ist ein veränderter Faktor Xa, der den Wirkstoff in derselben Tasche hält, aber keine Gerinnung auslösen kann.

Zielstruktur in 3D: Faktor-Xa-Hemmer (Apixaban, Rivaroxaban), die es abfängt. PDB-Struktur 2P16 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Andexanet ist ein rekombinanter Faktor Xa, bei dem das Serin im aktiven Zentrum durch Alanin ersetzt wurde, sodass er keine Gerinnungsaktivität hat, und bei dem die Gla-Domäne entfernt wurde, sodass er sich nicht dem Prothrombinase-Komplex anschließen kann. Er bindet Faktor-Xa-Hemmer weiterhin in seinem aktiven Zentrum. In großen Mengen gegeben, fängt er Apixaban oder Rivaroxaban ab, der körpereigene Faktor Xa wird frei, und die Thrombinbildung erholt sich.

  1. Andexanet ist eine Faktor-Xa-Kopie ohne katalytische Aktivität
  2. Apixaban oder Rivaroxaban bindet Andexanet statt des echten Xa
  3. Der körpereigene Xa wirkt wieder, und die Thrombinbildung erholt sich

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Thrombotische Komplikationen nach der Aufhebung

Kontraindikationen

  • Eingriffe, bei denen routinemäßig Heparin eingesetzt wird, etwa Herz- oder Gefäßoperationen, weil Andexanet auch Heparin aufhebt
  • Nicht zur Aufhebung vor dringlichen Operationen untersucht

Wichtige Wechselwirkungen

Heparin und niedermolekulare Heparine
Andexanet hebt auch sie auf, was eine geplante Heparin-Antikoagulation zunichtemachen kann.
Apixaban und Rivaroxaban
Bindet und neutralisiert sie; für Rivaroxaban sind größere Mengen nötig als für Apixaban.

Was überwacht wird

  • Blutungskontrolle und Hämoglobin
  • Zeichen von Thrombose, Schlaganfall, Herzinfarkt oder Herzstillstand nach der Infusion
  • Zeitpunkt der letzten Apixaban- oder Rivaroxaban-Dosis, der das Schema bestimmt

Anwendung und Sicherheit

  • Intravenöser Bolus, gefolgt von einer Infusion über etwa zwei Stunden
  • Das Schema hängt davon ab, welcher Faktor-Xa-Hemmer eingenommen wurde, von dessen Dosis und von der Zeit seit der letzten Dosis
  • Die Wiederaufnahme der Antikoagulation wird geplant, sobald es sicher ist
  • Ist es nicht verfügbar, ist Vier-Faktoren-Prothrombinkomplex-Konzentrat eine Alternative

Schwangerschaft und Stillzeit

Informationen zur Schwangerschaft sind begrenzt; es wird eingesetzt, wenn eine lebensbedrohliche Blutung der Mutter es erfordert.

Pflege

  • Dokumentieren, welcher Faktor-Xa-Hemmer wann eingenommen wurde
  • Vitalzeichen und neurologischen Status während und nach der Infusion engmaschig überwachen
  • Auf neue Gerinnsel achten: Brustschmerzen, Beinschwellung, Schlaganfallzeichen
  • Nicht vor Herz- oder Gefäßoperationen geben, bei denen Heparin eingesetzt wird, außer das Team entscheidet so

Pharmakokinetik

Wirkeintritt und -dauer
Rasch: Die Anti-Xa-Aktivität fällt nach dem intravenösen Bolus schnell ab; danach folgt eine Infusion über etwa zwei Stunden.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Wie unterscheidet sich Andexanet von normalem Faktor Xa?

Das Serin im aktiven Zentrum ist durch Alanin ersetzt, daher hat es keine Gerinnungsaktivität, und die Gla-Domäne ist entfernt, daher kann es sich nicht der Prothrombinase anschließen; Faktor-Xa-Hemmer bindet es weiterhin.

Welche Antikoagulanzien hebt Andexanet auf?

Apixaban und Rivaroxaban (Faktor-Xa-Hemmer); es hebt auch Heparin und niedermolekulare Heparine auf.

Welche schweren unerwünschten Ereignisse wurden nach Andexanet berichtet?

Thrombotische Komplikationen, Herzstillstand und plötzlicher Tod.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).

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