Apixaban
AOD
Anticoagulants oraux directs (AOD)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Anticoagulant oral qui bloque directement le facteur Xa. Utilisé dans la fibrillation atriale et la thrombose veineuse, sans contrôle systématique de l'INR.
Fiche rapide
- Group
- Anticoagulants oraux directs (AOD)
- Target
- Facteur de coagulation Xa
- Used for
- Prévention de l'AVC et
- Key effects
- Saignements · Sang dans les urines · Nausées
- ATC
- B01AF02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le facteur Xa humain avec l'apixaban dans son site actif.
L'apixaban se fixe sur le site actif du facteur Xa et le bloque, sans avoir besoin de l'antithrombine. Il inhibe le facteur Xa libre, le facteur Xa lié au caillot et le complexe prothrombinase, si bien que moins de thrombine est produite et que moins de fibrine se forme. Il n'a pas d'effet direct sur les plaquettes, mais en diminuant la thrombine il réduit l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine.
- L'apixaban se fixe sur le site actif du facteur Xa
- Le Xa libre et lié au caillot et la prothrombinase sont bloqués
- Moins de thrombine est produite, donc moins de fibrine se forme
Indications
- Prévention de l'AVC et de l'embolie systémique dans la fibrillation atriale non valvulaire. Fibrillation atriale →
- Traitement de la thrombose veineuse profonde et prévention des récidives ; prévention après une prothèse de hanche ou de genou. Thrombose veineuse profonde →
- Traitement de l'embolie pulmonaire et prévention des récidives. Embolie pulmonaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Saignements : ecchymoses, épistaxis, saignement des gencives
- Sang dans les urines
- Nausées
Contre-indications
- Saignement pathologique actif
- Hypersensibilité sévère à l'apixaban
- Non recommandé : valves cardiaques prothétiques, syndrome des antiphospholipides triple positif, insuffisance hépatique sévère, grossesse
Interactions principales
- Inhibiteurs puissants à la fois du CYP3A4 et de la glycoprotéine P (kétoconazole, itraconazole, ritonavir)
- Augmentent les concentrations d'apixaban et le risque hémorragique.
- Inducteurs puissants à la fois du CYP3A4 et de la glycoprotéine P (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
- Diminuent les concentrations d'apixaban ; à éviter car la protection contre les caillots diminue.
- Acide acétylsalicylique, autres antiagrégants plaquettaires, AINS, autres anticoagulants, ISRS et IRSNa
- S'ajoutent au risque hémorragique.
Surveillance
- Signes de saignement et hémoglobine si nécessaire
- Fonction rénale et hépatique avant le début puis au cours du traitement
- Surveillance neurologique après les gestes rachidiens ou périduraux
Administration et sécurité
- Voie orale ; chez les personnes qui ne peuvent pas avaler, le comprimé peut être écrasé et donné dans de l'eau ou par une sonde nasogastrique, comme le décrit la notice
- Les prises oubliées et l'arrêt prématuré augmentent le risque d'AVC ; toute modification est planifiée avec l'équipe soignante
- Le moment des prises autour d'une chirurgie, des cathéters périduraux et des ponctions lombaires suit un plan écrit
- Son effet anti-Xa peut être neutralisé par l'andexanet alfa ; la dialyse en élimine peu
Grossesse et allaitement
Les données pendant la grossesse sont limitées et il n'est pas recommandé ; il peut augmenter les saignements à l'accouchement, surtout avec une anesthésie neuraxiale.
Soins infirmiers
- Interroger sur les antécédents hémorragiques, les maladies rénales et hépatiques et les autres médicaments qui agissent sur la coagulation avant la première prise
- Surveiller les saignements : selles noires, sang dans les urines, ecchymoses inhabituelles, céphalée intense
- Après une anesthésie neuraxiale, rechercher un engourdissement ou une faiblesse des jambes et des douleurs dorsales
- Apprendre au patient à ne pas l'arrêter de lui-même et à prévenir chaque dentiste et chirurgien
Pharmacocinétique
- Absorption
- Par voie orale, environ la moitié de la dose est absorbée ; l'alimentation ne la modifie pas. Le pic de concentration survient 3 à 4 heures après une prise.
- Distribution
- Liée à environ 87 % aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme
- Dans le foie, principalement par le CYP3A4 ; il est aussi transporté par la glycoprotéine P.
- Élimination
- Par les urines et les selles ; les reins assurent environ un quart de sa clairance.
- Demi-vie
- Environ 12 heures ; l'effet dure au moins 24 heures après la dernière prise.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme l'apixaban bloque-t-il, et a-t-il besoin de l'antithrombine ?
Le facteur Xa, directement : il se fixe sur le site actif du Xa libre et lié au caillot sans antithrombine.
Quelle interaction médicamenteuse augmente le plus les concentrations d'apixaban ?
Les médicaments qui inhibent fortement à la fois le CYP3A4 et la glycoprotéine P, comme le kétoconazole, l'itraconazole ou le ritonavir.
Chez quels patients l'apixaban n'est-il pas recommandé alors qu'ils ont besoin d'un anticoagulant ?
Les personnes porteuses de valves cardiaques prothétiques et celles atteintes d'un syndrome des antiphospholipides triple positif ; on utilise alors la warfarine.
Quel agent neutralise l'effet anti-Xa de l'apixaban ?
L'andexanet alfa, un facteur Xa modifié qui le fixe ; la protamine et la vitamine K sont inefficaces.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - APIXABAN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Apixaban: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
