Andexanete alfa

Mecanismo de ação

◆Inibidores do fator Xa (apixabana, rivaroxabana), que ele capturaAndexanete alfa

ⓘ A figura mostra o fator Xa humano normal com a apixabana em seu sítio ativo; o andexanete é um fator Xa modificado que retém o fármaco nesse mesmo bolsão, mas não consegue coagular.

O andexanete é um fator Xa recombinante em que a serina do sítio ativo foi substituída por alanina, de modo que não tem atividade coagulante, e o domínio Gla foi removido, de modo que não consegue integrar o complexo protrombinase. Ainda assim, liga-se aos inibidores do fator Xa em seu sítio ativo. Administrado em grandes quantidades, sequestra a apixabana ou a rivaroxabana, o fator Xa do próprio paciente é liberado e a geração de trombina se recupera.

1. O andexanete é uma cópia do fator Xa sem atividade catalítica
2. A apixabana ou a rivaroxabana liga-se ao andexanete em vez do Xa verdadeiro
3. O Xa do próprio paciente volta a funcionar e a geração de trombina se recupera

Indicações

• Sangramento com risco de vida ou não controlado em pacientes que usam apixabana ou rivaroxabana, especialmente sangramento intracraniano. Hemorragia intracerebral →
• Reversão do efeito dos inibidores do fator Xa em sangramento grave. Intoxicação por anticoagulantes (varfarina e supervarfarinas) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Complicações trombóticas após a reversão

Contraindicações

• Procedimentos em que a heparina é usada rotineiramente, como cirurgia cardíaca ou vascular, porque o andexanete também reverte a heparina
• Não avaliado para reversão antes de cirurgia urgente

Interações importantes

Heparina e heparinas de baixo peso molecular

O andexanete também as reverte, o que pode anular uma anticoagulação planejada com heparina.

Apixabana e rivaroxabana

Liga-se a elas e as neutraliza; são necessárias quantidades maiores para a rivaroxabana do que para a apixabana.

O que se monitora

• Controle do sangramento e hemoglobina
• Sinais de trombose, AVC, infarto do miocárdio ou parada cardíaca após a infusão
• Horário da última dose de apixabana ou rivaroxabana, que define o esquema

Administração e segurança

• Bolus intravenoso seguido de uma infusão de cerca de duas horas
• O esquema depende de qual inibidor do fator Xa foi tomado, de sua dose e do tempo desde a última dose
• O reinício da anticoagulação é planejado assim que for seguro
• Se não estiver disponível, o concentrado de complexo protrombínico de quatro fatores é uma alternativa

Gravidez e amamentação

As informações na gestação são limitadas; é usado quando um sangramento materno com risco de vida o exige.

Cuidados de enfermagem

• Registrar qual inibidor do fator Xa foi tomado e quando
• Monitorar atentamente os sinais vitais e o estado neurológico durante e após a infusão
• Observar sinais de novos coágulos: dor torácica, edema de perna, sinais de AVC
• Não administrar antes de cirurgia cardíaca ou vascular em que se usará heparina, salvo decisão da equipe

Farmacocinética

Início e duração

Rápido: a atividade anti-Xa cai logo após o bolus intravenoso, seguido de uma infusão de cerca de duas horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Conexões

← Voltar à classe: Agentes de reversão de anticoagulantes

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 2P16: Factor Xa in Complex with the Inhibitor APIXABAN (BMS-562247) (RCSB Protein Data Bank, 2007).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Enviar

Modelo representativo, apenas para fins educativos.