Antipaludiques
Tuent Plasmodium : associations à l'artémisinine pour P. falciparum, chloroquine pour P. vivax, primaquine contre les rechutes, artésunate si paludisme grave.
De quoi s'agit-il
Médicaments contre les parasites du paludisme (Plasmodium falciparum, P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. knowlesi). Ils sont classés selon le stade parasitaire qu'ils atteignent : les schizonticides sanguins éliminent les stades érythrocytaires responsables de la maladie, les schizonticides tissulaires (8-aminoquinoléines) éliminent les formes hépatiques dormantes de P. vivax et P. ovale, et les gamétocytocides bloquent la transmission aux moustiques. En Colombie, P. vivax et P. falciparum causent presque tous les cas.
Mécanisme d'action
Plusieurs mécanismes. Les quinoléines (chloroquine, quinine, méfloquine, luméfantrine) bloquent la détoxification par le parasite de l'hème libéré lors de la digestion de l'hémoglobine, de sorte que l'hème toxique s'accumule. Les artémisinines sont activées par le fer de l'hème : leur pont endoperoxyde s'ouvre et libère des radicaux libres qui endommagent les protéines du parasite. L'atovaquone bloque le complexe cytochrome bc1 mitochondrial du parasite ; la pyriméthamine et le cycloguanil (issu du proguanil) inhibent la dihydrofolate réductase du parasite. Les 8-aminoquinoléines (primaquine, tafénoquine) agissent sur les hypnozoïtes hépatiques et les gamétocytes par un mécanisme pas entièrement connu.
Cible: Détoxification de l'hème du parasite, cytochrome bc1 mitochondrial et synthèse des folates ; les artémisinines sont activées par l'hème
Médicaments de cette classe
- Artéméther + luméfantrineCTA utilisée en Colombie contre le paludisme à P. falciparum non compliqué ; prise avec un repas gras ou du lait pour…Hème du parasite (l'artéméther est activé par le fer de l'hème ; la luméfantrine bloque la détoxification de l'hème)
- ArtésunateArtémisinine hydrosoluble en IV ou IM, premier traitement du paludisme grave de toute espèce ; plus rapide et plus…Fer de l'hème du parasite, qui ouvre le pont endoperoxyde (activation), et nombreuses protéines du parasite
- Chloroquine4-aminoquinoléine orale contre P. vivax, P. ovale et P. malariae ; en Colombie, elle traite le paludisme à vivax, avec…Détoxification de l'hème (formation d'hémozoïne) dans la vacuole digestive du parasite
- Primaquine8-aminoquinoléine qui tue les formes hépatiques dormantes de P. vivax et P. ovale (cure radicale) et bloque la…Pas entièrement connue : des métabolites réactifs agissent sur les hypnozoïtes hépatiques et les gamétocytes
- QuinineAlcaloïde du quinquina contre le paludisme sans CTA possible, surtout avec la clindamycine en début de grossesse …Détoxification de l'hème dans la vacuole digestive du parasite (présumée, comme la chloroquine)
- MéfloquineQuinoléine à action prolongée pour prévenir le paludisme du voyageur et traitement de dernier choix ; encadré d'alerte…Pas entièrement définie : se lie à l'hémozoïne comme la chloroquine ; une étude a montré sa fixation au ribosome 80S de P. falciparum
- Atovaquone + proguanilAssociation orale quotidienne : prévient le paludisme du voyageur, traite P. falciparum simple ; avec repas ou lait…Complexe cytochrome bc1 mitochondrial du parasite, site Qo (atovaquone) ; dihydrofolate réductase du parasite (cycloguanil, issu du proguanil)
- Tafénoquine8-aminoquinoléine à longue durée d'action, en dose unique avec la chloroquine pour la cure radicale de P. vivax ; G6PD…Pas entièrement connue : comme la primaquine, agit sur les hypnozoïtes hépatiques et les gamétocytes
Autres de la classe
- Artésunate + amodiaquine
- Artésunate + méfloquine
- Artésunate + pyronaridine
- Artésunate + sulfadoxine + pyriméthamine
- Dihydroartémisinine + pipéraquine
- Sulfadoxine + pyriméthamine
- Artéméther (injectable)
- Hydroxychloroquine
Testez-vous
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Quels antipaludiques agissent sur les formes hépatiques dormantes (hypnozoïtes) de P. vivax ?
Les 8-aminoquinoléines : primaquine et tafénoquine. La chloroquine et les CTA n'éliminent que les stades sanguins ; sans elles, P. vivax peut rechuter.
Quel est le premier traitement du paludisme grave ?
L'artésunate parentéral (intraveineux ou intramusculaire), suivi d'une cure orale complète d'une combinaison à base d'artémisinine.
Pourquoi une artémisinine est-elle toujours donnée avec un médicament partenaire ?
Les artémisinines éliminent vite les parasites mais sont éliminées en quelques heures ; un partenaire à action plus longue tue les survivants et protège les deux médicaments de la résistance.
Quel examen vérifie-t-on avant une cure complète de primaquine ?
L'activité de la G6PD, car la primaquine peut provoquer une anémie hémolytique chez les personnes ayant un déficit en G6PD.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Malaria (World Health Organization, 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.