Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Antiangiogéniques oraux qui bloquent les récepteurs du VEGF et d'autres kinases ; cancers du rein, du foie, de la thyroïde, etc. L'hypertension est la règle.
De quoi s'agit-il
Le sunitinib, le pazopanib, l'axitinib, le cabozantinib, le lenvatinib, le régorafénib (ainsi que le sorafénib, le tivozanib et le vandétanib) inhibent la kinase de VEGFR1-3 et, à des degrés divers, de PDGFR, KIT, FGFR, RET et MET. Ils coupent l'apport sanguin de la tumeur et, via KIT, RET ou MET, frappent aussi la cellule tumorale elle-même.
Mécanisme d'action
La liaison du VEGF au VEGFR2 des cellules endothéliales active sa kinase intracellulaire et entraîne la croissance de nouveaux vaisseaux et leur perméabilité. Ces médicaments occupent le site de l'ATP de la kinase du récepteur, de sorte que l'angiogenèse tumorale s'arrête. Le même blocage dans les vaisseaux normaux explique la toxicité commune : hypertension artérielle, protéinurie, saignements, thrombose artérielle, perforation digestive et mauvaise cicatrisation.
Cible: VEGFR1-3 et autres kinases angiogéniques (PDGFR, KIT, FGFR, RET, MET)
Médicaments de cette classe
- SunitinibInhibiteur multikinase oral (VEGFR, KIT, PDGFR) : cancer du rein, GIST après imatinib, TNE pancréatiques. Mise en…VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR et autres récepteurs à activité tyrosine kinase
- PazopanibInhibiteur multikinase oral du VEGFR : cancer du rein avancé, sarcome des tissus mous. Mise en garde encadrée : foie …Tyrosine kinases VEGFR1-3, PDGFR, FGFR et KIT
- AxitinibInhibiteur sélectif de VEGFR1-3 (cancer du rein avancé), en 1re ligne avec un inhibiteur de point de contrôle…Tyrosine kinases VEGFR1, VEGFR2 (KDR) et VEGFR3
- CabozantinibInhibiteur multikinase du VEGFR2, de MET et de RET : cancers du rein, du foie, de la thyroïde et TNE. Non utilisé…Tyrosine kinases MET, VEGFR2, RET et KIT
- LenvatinibInhibiteur multikinase large (VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT, RET) pour les cancers de la thyroïde, du foie, du rein et de…Tyrosine kinases VEGFR1-3, FGFR, PDGFR, KIT et RET
- RégorafénibInhibiteur multikinase de ligne tardive : cancers colorectal, du foie et GIST après d'autres traitements. Mise en…VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 et autres kinases
Autres de la classe
- sorafénib
- tivozanib
- vandétanib
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel récepteur des cellules endothéliales est la cible principale de ces médicaments ?
Le VEGFR2 (KDR).
Quel signe vital doit être suivi avec chaque inhibiteur du VEGFR ?
La pression artérielle, car l'hypertension est un effet de classe.
Pourquoi arrête-t-on ces médicaments avant une chirurgie programmée ?
Le blocage de la signalisation du VEGF altère la cicatrisation.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.