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Binimétinib

  • Inhibiteurs de BRAF et de MEKInhibiteurs de BRAF et de MEK
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Un inhibiteur de MEK1/2 toujours associé à l'encorafénib dans le mélanome et le cancer du poumon BRAF V600. Surveiller cœur, yeux, muscles, foie et caillots.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Target
Kinases MEK1 et MEK2 (MAP2K1/2)
Key effects
Fatigue · Nausées · Vertiges
Monitor
Examens ophtalmologiques
ATC
L01EE03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le binimétinib dans la poche allostérique de MEK1 humaine, cristallisée en complexe avec BRAF.

Cible en 3D: Kinases MEK1 et MEK2 (MAP2K1/2). Structure PDB 7M0U (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le binimétinib inhibe MEK1 et MEK2 en aval de BRAF, de sorte qu'ERK n'est pas activée. Avec l'inhibiteur de BRAF encorafénib, il bloque deux étapes de la voie MAPK dans les tumeurs porteuses d'une mutation BRAF V600.

  1. Inhibe MEK1 et MEK2 en aval de BRAF
  2. ERK reste inactive : le signal de croissance s'arrête
  3. Toujours associé à l'encorafénib

Indications

  • Mélanome BRAF V600E/K non résécable ou métastatique, avec l'encorafénib. Mélanome →
  • Cancer bronchique non à petites cellules métastatique BRAF V600E chez l'adulte, avec l'encorafénib. Cancer du poumon →

Effets indésirables

Fréquents

  • Fatigue
  • Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales
  • Vertiges

Contre-indications

  • Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Encorafénib
Partenaire prévu ; le binimétinib n'est pas utilisé seul.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires
S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

  • Fonction cardiaque avant et pendant le traitement
  • Examens ophtalmologiques
  • Bilan hépatique et symptômes musculaires
  • Signes de thrombose ou de saignement

Administration et sécurité

  • Comprimés oraux deux fois par jour, avec ou sans nourriture, en même temps que l'encorafénib.
  • Vérifier que les deux médicaments de l'association figurent sur la prescription et sont délivrés.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Apprendre à signaler des battements cardiaques rapides ou forts, un gonflement des chevilles ou un essoufflement.
  • Apprendre à signaler des troubles visuels, des douleurs ou une faiblesse musculaires, et des urines foncées.
  • Enseigner les signes d'un caillot dans la jambe ou d'une embolie pulmonaire, ainsi que ceux d'un saignement.
  • Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption
Comprimés oraux, deux fois par jour, avec ou sans nourriture.
Élimination
L'exposition augmente en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère ; la fonction rénale ne la modifie pas.
Demi-vie
Environ 3,5 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Avec quel médicament le binimétinib est-il toujours administré ?

L'encorafénib, un inhibiteur de BRAF.

Quelle étape de la voie MAPK le binimétinib bloque-t-il ?

MEK1/2, entre BRAF et ERK.

Un patient sous binimétinib présente des douleurs musculaires et des urines foncées. Que suspecte-t-on ?

Une atteinte musculaire d'origine médicamenteuse ; elle est signalée immédiatement.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Binimetinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Binimetinib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.