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Binimetinibe

  • Inibidores de BRAF e MEKInibidores de BRAF e MEK
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor de MEK1/2 sempre usado com encorafenibe em melanoma e câncer de pulmão BRAF V600. Atenção a coração, olhos, músculos, fígado e coágulos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Inibidores de BRAF e MEK
Target
Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2)
Used for
Câncer de pulmão
Key effects
Fadiga · Náuseas · Tontura
Monitor
Função cardíaca antes e durante
ATC
L01EE03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o binimetinibe no bolso alostérico do MEK1 humano, cristalizado em complexo com o BRAF.

Alvo em 3D: Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2). Estrutura PDB 7M0U (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O binimetinibe inibe MEK1 e MEK2 a jusante do BRAF, de modo que o ERK não é ativado. Com o inibidor de BRAF encorafenibe, bloqueia duas etapas da via MAPK em tumores com mutação BRAF V600.

  1. Inibe MEK1 e MEK2 abaixo do BRAF
  2. O ERK permanece inativo: o sinal de crescimento cessa
  3. Sempre associado ao encorafenibe

Indicações

  • Melanoma BRAF V600E/K irressecável ou metastático, com encorafenibe. Melanoma →
  • Câncer de pulmão de não pequenas células metastático BRAF V600E em adultos, com encorafenibe. Câncer de pulmão →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fadiga
  • Náuseas, vômitos, diarreia, constipação, dor abdominal
  • Tontura

Contraindicações

  • Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Encorafenibe
Parceiro intencional; o binimetinibe não é usado isoladamente.
Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
Somam-se ao seu risco de sangramento.

O que se monitora

  • Função cardíaca antes e durante o tratamento
  • Exames oftalmológicos
  • Provas de função hepática e sintomas musculares
  • Sinais de trombose ou sangramento

Administração e segurança

  • Comprimidos orais duas vezes ao dia, com ou sem alimento, junto com o encorafenibe.
  • Verificar se os dois fármacos do par constam da prescrição e foram dispensados.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Orientar a relatar batimentos cardíacos rápidos ou fortes, inchaço nos tornozelos ou falta de ar.
  • Orientar a relatar alterações visuais, dor ou fraqueza muscular e urina escura.
  • Ensinar os sinais de coágulo na perna ou de embolia pulmonar, e de sangramento.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais, duas vezes ao dia, com ou sem alimento.
Eliminação
A exposição aumenta na insuficiência hepática moderada a grave; a função renal não a altera.
Meia-vida
Cerca de 3,5 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Com qual fármaco o binimetinibe é sempre administrado?

Encorafenibe, um inibidor de BRAF.

Qual etapa da via MAPK o binimetinibe bloqueia?

MEK1/2, entre BRAF e ERK.

Um paciente em uso de binimetinibe tem dor muscular e urina escura. O que se suspeita?

Lesão muscular induzida pelo fármaco; deve ser relatada imediatamente.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Binimetinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); Binimetinib - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.