Encorafénib

Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Grossesse : à éviter
Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend…

Un inhibiteur de BRAF associé au binimétinib dans le mélanome et le cancer du poumon BRAF V600, et au cétuximab dans le cancer colorectal BRAF V600E.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de BRAF et de MEK
Target: Sérine/thréonine kinase BRAF (mutant V600E), ainsi que BRAF sauvage et CRAF
Key effects: Fatigue · Douleurs articulaires et musculaires
Monitor: Examens de la peau avant · ECG avec potassium
ATC: L01EC03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Sérine/thréonine kinase BRAF (mutant V600E), ainsi que BRAF sauvage et CRAFEncorafénib

Aucune structure de l'encorafénib n'a été utilisée : la figure montre le dabrafénib, qui occupe la même poche de l'ATP de BRAF V600E humain.

Cible en 3D: Sérine/thréonine kinase BRAF (mutant V600E), ainsi que BRAF sauvage et CRAF. Structure PDB 4XV2 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'encorafénib bloque le site de l'ATP de BRAF V600E, ainsi que de BRAF sauvage et de CRAF, coupant le signal de croissance MAPK. Il est associé à l'inhibiteur de MEK binimétinib dans le mélanome et le cancer du poumon. Dans le cancer colorectal, le blocage de BRAF seul est peu efficace ; il est alors associé à l'anticorps anti-EGFR cétuximab.

Bloque le site de l'ATP de BRAF V600E
Mélanome et poumon : associé à l'inhibiteur de MEK binimétinib
Côlon-rectum : associé à l'anticorps anti-EGFR cétuximab

Indications

Mélanome BRAF V600E/K non résécable ou métastatique, avec le binimétinib. Mélanome →
Cancer bronchique non à petites cellules métastatique BRAF V600E chez l'adulte, avec le binimétinib. Cancer du poumon →
Cancer colorectal métastatique BRAF V600E, avec le cétuximab (avec ou sans chimiothérapie). Cancer colorectal →

Effets indésirables

Fréquents

Fatigue, nausées, vomissements, douleurs abdominales
Douleurs articulaires et musculaires
Épaississement de la peau, éruption acnéiforme, peau sèche ou qui démange, chute des cheveux
Rougeur, engourdissement ou desquamation des paumes et des plantes
Céphalées, vertiges, modifications du goût

Contre-indications

Tumeurs sans mutation BRAF V600 (aucun bénéfice)

Interactions principales

Contraceptifs hormonaux (pilules, patchs, anneaux, injections): Rendus moins efficaces ; une méthode non hormonale est utilisée.
Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse: Augmentent ses concentrations et sa toxicité.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis): Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.
Autres médicaments allongeant le QT (certains antiarythmiques, macrolides, antipsychotiques): Risque additif d'allongement du QT et d'arythmie.

Surveillance

Recherche de la mutation BRAF V600 dans la tumeur avant de commencer
Examens de la peau avant, pendant et pendant plusieurs mois après le traitement
ECG avec potassium, calcium et magnésium
Examens ophtalmologiques et échocardiographie selon la prescription
Bilan hépatique

Administration et sécurité

Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer et une contraception non hormonale est utilisée pendant et après le traitement, car le médicament rend les contraceptifs hormonaux moins efficaces ; l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

Passer en revue la liste des médicaments à la recherche de médicaments allongeant le QT et vérifier les résultats des électrolytes.
Apprendre à signaler un malaise, des palpitations, des troubles visuels ou de nouvelles lésions cutanées.
Examiner les paumes et les plantes à chaque visite.
Vérifier un test de grossesse négatif et enseigner une contraception non hormonale (la pilule peut échouer).

Pharmacocinétique

Absorption: Gélules orales, une fois par jour, avec ou sans nourriture.
Métabolisme: Foie, principalement CYP3A4.
Demi-vie: Environ 3,5 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

De quel partenaire l'encorafénib a-t-il besoin dans le cancer colorectal BRAF V600E ?

Le cétuximab, un anticorps anti-EGFR (avec ou sans chimiothérapie).

Quel inhibiteur de MEK est associé à l'encorafénib dans le mélanome ?

Le binimétinib.

Quel trouble du rythme cardiaque surveille-t-on avec l'encorafénib ?

L'allongement du QT, par ECG et dosage des électrolytes.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Encorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Encorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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