Canagliflozine
gliflozines
Inhibiteurs de SGLT2 (gliflozines)
Inhibiteur de SGLT2 du diabète de type 2 et de la maladie rénale diabétique, avec des mises en garde supplémentaires sur les amputations et les fractures.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de SGLT2 (gliflozines)
- Target
- Cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2)
- Used for
- Diabète de type 2 · Maladie rénale diabétique
- Key effects
- Mycoses génitales · Soif · Une baisse modérée
- Monitor
- Fonction rénale et état volémique · HbA1c
- ATC
- A10BK02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la canagliflozine liée au SGLT2 humain (avec MAP17) dans le site de liaison du glucose.
La canagliflozine bloque SGLT2 dans le tubule proximal : le glucose et le sodium filtrés sont perdus dans les urines et la glycémie baisse indépendamment de l'insuline. Elle est moins sélective que la dapagliflozine ou l'empagliflozine et inhibe aussi faiblement SGLT1 intestinal, ce qui retarde légèrement l'absorption du glucose après les repas.
- Se lie à SGLT2 du côté luminal du tubule proximal
- Le glucose et le sodium filtrés ne sont plus réabsorbés
- Du glucose, des calories et un peu de liquide partent dans les urines
- La glycémie baisse ; la pression glomérulaire et la charge cardiaque diminuent
Indications
- Diabète de type 2, et pour réduire l'infarctus, l'AVC et la mortalité cardiovasculaire chez les patients atteints de maladie cardiaque Diabète de type 2 →
- Maladie rénale diabétique, pour ralentir la progression et réduire les hospitalisations pour insuffisance cardiaque Maladie rénale chronique →
Effets indésirables
Fréquents
- Mycoses génitales (candidose vulvovaginale, balanite)
- Infections urinaires et mictions plus fréquentes
- Soif, vertiges et hypotension artérielle dus à la perte de liquide
- Une baisse modérée, généralement réversible, du DFGe au début
Contre-indications
- Hypersensibilité au médicament
- Non utilisée pour contrôler la glycémie dans le diabète de type 1, en raison du risque d'acidocétose
Interactions principales
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie ; on réduit souvent l'autre médicament.
- Diurétiques (de l'anse ou thiazidiques)
- Majorent la perte de liquide et l'hypotension artérielle.
- Lithium
- La lithémie peut baisser ; on la contrôle.
- Tests du glucose urinaire et du 1,5-anhydroglucitol
- Ne sont plus fiables pour juger l'équilibre glycémique.
Surveillance
- Fonction rénale et état volémique
- Examen quotidien des pieds chez les personnes à risque
- HbA1c
Administration et sécurité
- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- L'état volémique est évalué et corrigé avant la première prise.
- Habituellement suspendue avant une chirurgie programmée et pendant une maladie aiguë ou un jeûne, pour prévenir l'acidocétose.
Grossesse et allaitement
Non recommandée aux deuxième et troisième trimestres, en raison d'effets rénaux observés chez l'animal ; l'insuline est le choix habituel pendant la grossesse.
Soins infirmiers
- Avant : fonction rénale, pression artérielle, hydratation, symptômes génitaux et urinaires.
- Pendant : signes d'acidocétose même avec une glycémie normale ; on dose les corps cétoniques si le patient se sent mal.
- Enseigner l'hygiène génitale et le signalement de toute douleur, rougeur ou tuméfaction de la région génitale ou périnéale avec fièvre.
- Expliquer que les tests de glucose urinaire seront positifs et que l'hydratation compte par temps chaud ou en cas de vomissements.
- Inspecter les pieds à la recherche de plaies, d'infection ou d'une douleur nouvelle ; les signaler rapidement.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, une fois par jour.
- Métabolisme
- Surtout glucuronoconjugaison.
- Élimination
- Selles et urines.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles deux mises en garde sont particulièrement associées à la canagliflozine parmi les gliflozines ?
L'amputation du membre inférieur et les fractures osseuses.
Quels patients ont besoin de soins des pieds renforcés sous canagliflozine ?
Ceux qui ont un antécédent d'amputation, une artériopathie périphérique, une neuropathie ou des ulcères du pied diabétique.
Quel second transporteur la canagliflozine bloque-t-elle faiblement ?
SGLT1 dans l'intestin, ce qui retarde légèrement l'absorption du glucose après les repas.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Canagliflozin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of human SGLT2-MAP17 complex with Canagliflozin (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.