Dapagliflozine
gliflozines
Inhibiteurs de SGLT2 (gliflozines)
Inhibiteur de SGLT2 du diabète de type 2, de l'insuffisance cardiaque et de la maladie rénale chronique. Attention aux infections génitales et à l'acidocétose.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de SGLT2 (gliflozines)
- Target
- Cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT2)
- Used for
- Diabète de type 2 · Insuffisance cardiaque
- Key effects
- Mycoses génitales · Soif · Une baisse modérée
- Monitor
- État volémique et pression artérielle · HbA1c
- ATC
- A10BK01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la dapagliflozine liée au SGLT2 humain (avec MAP17) dans le site de liaison du glucose.
La dapagliflozine bloque sélectivement SGLT2 dans le tubule proximal. Moins de glucose et de sodium filtrés sont réabsorbés : le glucose part dans les urines, la glycémie baisse sans insuline supplémentaire, et une légère diurèse osmotique et une natriurèse s'ensuivent. Le rétrocontrôle tubuloglomérulaire rétabli réduit l'hyperfiltration glomérulaire, ce qui aide à protéger le rein ; la baisse de la précharge et de la postcharge aide le cœur défaillant.
- Se lie à SGLT2 du côté luminal du tubule proximal
- Le glucose et le sodium filtrés ne sont plus réabsorbés
- Du glucose, des calories et un peu de liquide partent dans les urines
- La glycémie baisse ; la pression glomérulaire et la charge cardiaque diminuent
Indications
- Diabète de type 2, avec régime et exercice Diabète de type 2 →
- Insuffisance cardiaque, à fraction d'éjection réduite ou préservée Insuffisance cardiaque →
- Maladie rénale chronique à risque de progression Maladie rénale chronique →
Effets indésirables
Fréquents
- Mycoses génitales (candidose vulvovaginale, balanite)
- Infections urinaires et mictions plus fréquentes
- Soif, vertiges et hypotension artérielle dus à la perte de liquide
- Une baisse modérée, généralement réversible, du DFGe au début
Contre-indications
- Hypersensibilité au médicament
- Non utilisée pour contrôler la glycémie dans le diabète de type 1, en raison du risque d'acidocétose
Interactions principales
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie ; on réduit souvent l'autre médicament.
- Diurétiques (de l'anse ou thiazidiques)
- Majorent la perte de liquide et l'hypotension artérielle.
- Lithium
- La lithémie peut baisser ; on la contrôle.
- Tests du glucose urinaire et du 1,5-anhydroglucitol
- Ne sont plus fiables pour juger l'équilibre glycémique.
Surveillance
- Fonction rénale avant le début et selon les besoins
- État volémique et pression artérielle
- HbA1c
- Symptômes génitaux et urinaires
Administration et sécurité
- Comprimé oral, une fois par jour, pendant ou en dehors des repas.
- L'état volémique est évalué et corrigé avant la première prise.
- Habituellement suspendue avant une chirurgie programmée et pendant une maladie aiguë ou un jeûne, pour prévenir l'acidocétose.
Grossesse et allaitement
Non recommandée aux deuxième et troisième trimestres, en raison d'effets rénaux observés chez l'animal ; l'insuline est le choix habituel pendant la grossesse.
Soins infirmiers
- Avant : fonction rénale, pression artérielle, hydratation, symptômes génitaux et urinaires.
- Pendant : signes d'acidocétose même avec une glycémie normale ; on dose les corps cétoniques si le patient se sent mal.
- Enseigner l'hygiène génitale et le signalement de toute douleur, rougeur ou tuméfaction de la région génitale ou périnéale avec fièvre.
- Expliquer que les tests de glucose urinaire seront positifs et que l'hydratation compte par temps chaud ou en cas de vomissements.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Voie orale, bien absorbée.
- Métabolisme
- Surtout glucuronoconjugaison par l'UGT1A9 en un métabolite inactif.
- Élimination
- Surtout dans les urines sous forme de métabolite ; l'effet hypoglycémiant s'affaiblit quand la fonction rénale baisse.
- Demi-vie
- Suffisamment longue pour une prise par jour.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
La dapagliflozine peut-elle être utilisée dans l'insuffisance cardiaque sans diabète ?
Oui. Son bénéfice dans l'insuffisance cardiaque (moins d'hospitalisations et de décès cardiovasculaires) ne dépend pas de la présence d'un diabète.
Quelle infection rare mais grave fait l'objet d'une mise en garde pour les inhibiteurs de SGLT2 ?
La gangrène de Fournier, une fasciite nécrosante du périnée ; une douleur, une rougeur ou une tuméfaction de la région génitale avec fièvre nécessite une prise en charge urgente.
Pourquoi l'ajout de la dapagliflozine à un diurétique de l'anse demande-t-il de la prudence chez le sujet âgé ?
Les deux éliminent du sel et de l'eau : déshydratation, hypotension, chutes et insuffisance rénale aiguë deviennent plus probables.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Dapagliflozin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - DAPAGLIFLOZIN tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Structure of human SGLT2-MAP17 complex with Dapagliflozin (RCSB Protein Data Bank, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.