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Salmétérol

  • Agonistes adrénergiques bêta-2Agonistes adrénergiques bêta-2

Agoniste bêta-2 de longue durée d'action au délai lent, en deux prises par jour. Dans l'asthme, toujours avec un corticoïde inhalé ; jamais en secours.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Agonistes adrénergiques bêta-2
Target
Récepteur adrénergique bêta-2
Used for
Asthme · Traitement d'entretien de la BPCO
Key effects
Céphalées · Tremblements et palpitations
Monitor
Fréquence et rythme cardiaques
ATC
R03AC12

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le salmétérol lié au récepteur adrénergique bêta-2 humain (structure cristalline d'un récepteur modifié).

Cible en 3D: Récepteur adrénergique bêta-2. Structure PDB 6MXT (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le salmétérol est un agoniste partiel sélectif et lipophile du récepteur bêta-2. Sa longue chaîne latérale l'ancre près du récepteur, si bien que la tête de la molécule continue d'activer le récepteur pendant environ douze heures. L'augmentation de l'AMP cyclique qui en résulte relâche le muscle lisse bronchique. Son délai d'action est lent : il ne peut donc pas soulager une crise aiguë.

  1. La longue queue du salmétérol l'ancre près du récepteur bêta-2
  2. La tête de la molécule active le récepteur à plusieurs reprises
  3. L'AMP cyclique augmente et le muscle bronchique se relâche
  4. La bronchodilatation commence lentement mais dure environ douze heures

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Céphalées
  • Tremblements et palpitations
  • Rhinopharyngite et toux

Contre-indications

  • Utilisation sans corticoïde inhalé dans l'asthme
  • Traitement principal de l'état de mal asthmatique ou d'épisodes aigus
  • Hypersensibilité sévère aux protéines du lait (inhalateurs de poudre contenant du lactose) ou à l'un des composants

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, ritonavir)
Forte augmentation des taux de salmétérol avec allongement du QT et palpitations ; à éviter
Bêtabloquants
Bloquent son effet et peuvent provoquer un bronchospasme sévère
Diurétiques non épargneurs de potassium
Hypokaliémie additive et modifications de l'ECG
Inhibiteurs de la monoamine oxydase ou antidépresseurs tricycliques
Effets plus marqués sur le système vasculaire

Surveillance

  • Contrôle de l'asthme et recours au traitement de secours
  • Fréquence et rythme cardiaques
  • Kaliémie chez les patients à haut risque

Administration et sécurité

  • Inhalation orale par inhalateur de poudre sèche ou aérosol doseur pressurisé, généralement dans un produit associé à la fluticasone
  • Pas d'utilisation pour les symptômes soudains ; un traitement de secours de courte durée d'action est gardé à portée de main
  • Pas d'association avec un autre produit contenant un BDLA
  • Après un inhalateur combiné avec un corticoïde, on se rince la bouche et on recrache

Grossesse et allaitement

Les données chez l'humain sont limitées ; le contrôle de l'asthme est la priorité, car un asthme mal contrôlé nuit à la mère et au fœtus.

Soins infirmiers

  • Vérifier qu'un corticoïde inhalé fait partie du traitement de l'asthme
  • Expliquer qu'il ne soulage pas une crise et que le traitement de secours est un autre inhalateur
  • Contrôler la fréquence cardiaque et demander s'il y a des palpitations et des tremblements
  • Rechercher les inhibiteurs puissants du CYP3A4 dans la liste des médicaments

Pharmacocinétique

Métabolisme
Largement hydroxylé par le CYP3A4 dans le foie
Élimination
Principalement dans les selles
Demi-vie
Demi-vie terminale d'environ 12 heures
Délai et durée d'action
Délai d'action lent : il ne convient donc pas aux symptômes aigus

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le salmétérol n'est-il jamais utilisé comme traitement de secours ?

Son délai d'action est lent ; le soulagement des symptômes soudains nécessite un agent rapide comme le salbutamol.

Quelle caractéristique de la molécule de salmétérol explique sa longue durée d'action ?

Une longue chaîne latérale lipophile qui l'ancre près du récepteur bêta-2, si bien que la tête de la molécule continue de l'activer.

Quel antifongique augmente fortement les taux de salmétérol et le risque d'allongement du QT ?

Le kétoconazole, inhibiteur puissant du CYP3A4 (le ritonavir fait de même).

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Salmeterol Oral Inhalation: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - FLUTICASONE PROPIONATE AND SALMETEROL powder, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.