Formotérol
Agonistes adrénergiques bêta-2
Agonistes adrénergiques bêta-2
Agoniste bêta-2 de longue durée d'action qui agit aussi en quelques minutes. Fond de la BPCO ; dans l'asthme, uniquement avec un corticoïde inhalé.
Aussi appelé: Éformotérol
Fiche rapide
- Group
- Agonistes adrénergiques bêta-2
- Target
- Récepteur adrénergique bêta-2
- Used for
- Traitement d'entretien · Asthme
- Key effects
- Tremblements et palpitations · Nausées
- Monitor
- Fréquence et rythme cardiaques
- ATC
- R03AC13
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le formotérol lié au récepteur adrénergique bêta-2 humain couplé à sa protéine Gs (cryo-ME).
Le formotérol est un agoniste sélectif et complet du récepteur bêta-2. Comme le salbutamol, il augmente l'AMP cyclique et relâche le muscle lisse bronchique ; son effet commence donc en quelques minutes. Mais sa lipophilie modérée lui permet de rester dans la membrane cellulaire près du récepteur, si bien que la bronchodilatation dure environ douze heures.
- Le formotérol se lie au récepteur bêta-2 en agoniste complet
- L'AMP cyclique augmente et le muscle bronchique se relâche en quelques minutes
- Le médicament persiste dans la membrane à côté du récepteur
- La bronchodilatation dure environ douze heures
Indications
- Traitement d'entretien de la bronchoconstriction dans la BPCO Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) →
- Asthme, uniquement en association avec un corticoïde inhalé (par exemple budésonide + formotérol) Asthme →
Effets indésirables
Fréquents
- Tremblements et palpitations
- Nausées, diarrhée et sécheresse buccale
- Vertiges et insomnie
- Rhinopharyngite
Contre-indications
- Utilisation sans corticoïde inhalé dans l'asthme
- Hypersensibilité au formotérol
- Pas d'instauration lors d'une aggravation aiguë de BPCO ; prudence en cas de cardiopathie, d'épilepsie et d'hyperthyroïdie
Interactions principales
- Bêtabloquants
- Réduisent son effet et peuvent provoquer un bronchospasme
- Théophylline, corticoïdes ou diurétiques non épargneurs de potassium
- Hypokaliémie additive et modifications de l'ECG
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase, antidépresseurs tricycliques ou médicaments allongeant le QT
- Effets cardiovasculaires plus marqués
- Autres inhalateurs contenant un BDLA
- Risque de surdosage ; pas d'association
Surveillance
- Fréquence et rythme cardiaques
- Kaliémie et glycémie chez les patients à haut risque
- Contrôle des symptômes et recours au traitement de secours
Administration et sécurité
- Inhalation orale par nébuliseur (flacons unidoses), inhalateur de poudre sèche ou inhalateur combiné
- Les flacons pour nébulisation sont conservés dans leur sachet aluminium et utilisés uniquement par inhalation
- Dans l'asthme, il n'est utilisé que dans un produit ou un plan comprenant un corticoïde inhalé
- Pas d'administration avec un autre produit contenant un BDLA
Grossesse et allaitement
Les données chez l'humain sont limitées ; le contrôle de l'asthme est la priorité, car un asthme mal contrôlé nuit à la mère et au fœtus.
Soins infirmiers
- Contrôler la fréquence cardiaque et demander s'il y a des palpitations et des tremblements
- Dans l'asthme, vérifier qu'un corticoïde inhalé fait partie du traitement
- Expliquer que c'est un traitement d'entretien ; un traitement de secours de courte durée d'action est gardé pour les symptômes soudains, sauf si le plan utilise un inhalateur budésonide + formotérol pour le soulagement
- Apprendre à signaler une aggravation respiratoire juste après la prise (bronchospasme paradoxal)
Pharmacocinétique
- Absorption
- Agit dans le poumon ; une partie passe dans le sang
- Métabolisme
- Glucuronoconjugaison et O-déméthylation
- Élimination
- Surtout dans les urines, le reste dans les selles
- Demi-vie
- Environ 7 heures après nébulisation
- Délai et durée d'action
- En quelques minutes ; effet maximal après environ 2 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'est-ce qui distingue le formotérol du salmétérol quant au délai d'action ?
Le formotérol agit en quelques minutes (agoniste complet), alors que le salmétérol a un délai d'action plus lent.
Quand le formotérol est-il contre-indiqué dans l'asthme ?
Lorsqu'il est utilisé sans corticoïde inhalé, car la monothérapie par BDLA augmente les événements graves liés à l'asthme.
Quel électrolyte surveille-t-on lorsque le formotérol est associé à des diurétiques ou à la théophylline ?
Le potassium, car leurs effets hypokaliémiants s'additionnent.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - FORMOTEROL FUMARATE solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.