Salbutamol

Mécanisme d'action

◎Récepteur adrénergique bêta-2Salbutamol

ⓘ La figure montre le salbutamol lié au récepteur adrénergique bêta-2 humain couplé à sa protéine Gs (cryo-ME).

Le salbutamol est un agoniste bêta-2 sélectif de courte durée d'action. Il active le récepteur bêta-2 du muscle lisse bronchique et augmente l'AMP cyclique ; la protéine kinase A diminue le calcium et relâche le muscle de la trachée jusqu'aux bronchioles terminales, quel que soit le déclencheur. Il réduit aussi la libération de médiateurs par les mastocytes. Comme il existe aussi des récepteurs bêta-2 dans le cœur et le muscle squelettique, des quantités plus importantes provoquent tachycardie, tremblements et entrée du potassium dans les cellules.

1. Le salbutamol se lie au récepteur bêta-2 du muscle lisse bronchique
2. Gs active l'adénylate cyclase et l'AMP cyclique augmente
3. La protéine kinase A diminue le calcium et l'activité de la myosine
4. Le muscle bronchique se relâche et les bronches s'ouvrent

Indications

• Soulagement du bronchospasme aigu dans l'asthme (traitement de secours) Asthme →
• Soulagement du bronchospasme dans la BPCO Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO) →
• Prévention du bronchospasme induit par l'effort
• En nébulisation dans les crises d'asthme sévères

Effets indésirables

Fréquents

• Tremblements et nervosité
• Tachycardie et palpitations
• Céphalées et vertiges
• Irritation de la gorge

Contre-indications

• Hypersensibilité au salbutamol ou à l'un des composants du produit
• Prudence en cas de cardiopathie, d'arythmies, d'hyperthyroïdie, de diabète et d'épilepsie

Interactions principales

Bêtabloquants

Bloquent son effet et peuvent provoquer un bronchospasme sévère chez l'asthmatique

Diurétiques de l'anse ou thiazidiques

Hypokaliémie additive et modifications de l'ECG ; on surveille la kaliémie

Inhibiteurs de la monoamine oxydase ou antidépresseurs tricycliques

Effets plus marqués sur le système cardiovasculaire

Digoxine

Baisse des taux de digoxine

Surveillance

• Fréquence et rythme cardiaques
• Kaliémie en cas de doses répétées ou élevées
• Débit expiratoire de pointe ou saturation en oxygène pendant une crise
• Fréquence de recours au traitement de secours

Administration et sécurité

• Inhalation orale par aérosol doseur pressurisé, inhalateur de poudre sèche ou nébuliseur ; l'inhalateur est agité avant chaque bouffée et amorcé lorsqu'il est neuf ou inutilisé depuis un certain temps
• Une chambre d'inhalation avec un aérosol doseur aide les enfants et toute personne ayant du mal à coordonner la pression et l'inspiration
• Dans les crises sévères, il peut être administré par nébuliseur, avec embout buccal ou masque
• C'est le traitement de secours : il ne faut pas le confondre avec l'inhalateur de fond (corticoïde)

Grossesse et allaitement

Les études n'ont pas montré de façon constante un risque de malformations avec le salbutamol inhalé ; un asthme mal contrôlé augmente lui-même le risque de prééclampsie et de prématurité.

Soins infirmiers

• Évaluer la respiration, les sibilants, la fréquence respiratoire, la saturation en oxygène et la fréquence cardiaque avant et après chaque traitement
• Surveiller tremblements, tachycardie et palpitations ; contrôler la kaliémie pendant les nébulisations répétées
• Enseigner la technique d'inhalation et la vérifier à chaque consultation
• Expliquer qu'avoir besoin du traitement de secours plus souvent que d'habitude signifie que l'asthme n'est pas contrôlé et doit être réévalué

Pharmacocinétique

Absorption

Inhalé pour un effet local ; la fraction avalée est absorbée et conjuguée dans la paroi intestinale

Métabolisme

Sulfoconjugaison, principalement par l'enzyme SULT1A3

Élimination

Surtout dans les urines, sous forme inchangée ou de sulfate

Demi-vie

Environ 3 heures après inhalation

Délai et durée d'action

Bronchodilatation en quelques minutes, durant quelques heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Terbutaline
• Formotérol
• Bromure d'ipratropium

Maladies liées

• Asthme
• Bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO)

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - ALBUTEROL SULFATE HFA- albuterol sulfate aerosol, metered (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2023); Salbutamol: inhaler to relieve asthma and breathlessness - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.