Liraglutide
Agonistes du récepteur du GLP-1
Agonistes du récepteur du GLP-1Grossesse : à éviter
Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.
Agoniste du GLP-1 injecté une fois par jour pour le diabète de type 2 et, à d'autres doses, l'obésité. Plus d'insuline après les repas, moins d'appétit.
Fiche rapide
- Group
- Agonistes du récepteur du GLP-1
- Target
- Récepteur du GLP-1 (GLP1R)
- Used for
- Diabète de type 2
- Key effects
- Nausées · Diminution de l'appétit
- Monitor
- HbA1c et poids · Fonction rénale en cas
- ATC
- A10BJ02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Aucune structure du liraglutide lié au récepteur n'est disponible ; la figure montre le GLP-1 natif, l'hormone que le liraglutide copie presque exactement, lié au récepteur humain du GLP-1 avec sa protéine Gs.
Le liraglutide est du GLP-1 humain avec une substitution d'un acide aminé et une chaîne d'acide gras greffée. L'acide gras se lie à l'albumine et ralentit l'absorption, ce qui le protège de la DPP-4 et prolonge son action à une journée. Il active le récepteur du GLP-1 : la libération glucose-dépendante d'insuline augmente, le glucagon baisse, l'estomac se vide plus lentement et l'appétit diminue.
- Active le récepteur du GLP-1 (Gs, AMPc)
- Les cellules bêta libèrent plus d'insuline quand la glycémie est élevée
- Le glucagon baisse et l'estomac se vide plus lentement
- L'appétit diminue : baisse de la glycémie et du poids
Indications
- Diabète de type 2, et pour réduire l'infarctus, l'AVC et la mortalité cardiovasculaire chez les patients atteints de maladie cardiaque Diabète de type 2 →
- Prise en charge prolongée du poids dans l'obésité, avec une autre présentation Obésité →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales (les plus fréquents, surtout au début)
- Diminution de l'appétit
- Réactions au point d'injection
- Légère accélération de la fréquence cardiaque
Contre-indications
- Antécédent personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde
- Néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2)
- Hypersensibilité grave au médicament
Interactions principales
- Insuline ou sulfamides hypoglycémiants
- Risque accru d'hypoglycémie ; leur dose est souvent réduite.
- Médicaments oraux en général
- Le ralentissement de la vidange gastrique peut modifier leur absorption.
Surveillance
- HbA1c et poids
- Fonction rénale en cas de vomissements ou de diarrhée
- Symptômes de pancréatite ou de maladie de la vésicule biliaire
- Humeur chez les personnes traitées pour le poids
Administration et sécurité
- Injection sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras, en alternant les sites.
- Les stylos sont strictement personnels et ne sont jamais partagés, même avec une aiguille neuve.
- La dose est augmentée par paliers pour limiter les nausées.
- Les stylos non entamés se conservent au réfrigérateur, sans congélation.
Grossesse et allaitement
Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.
Soins infirmiers
- Avant : antécédents thyroïdiens (carcinome médullaire, NEM 2), antécédent de pancréatite, fonction rénale.
- Pendant : douleur abdominale intense irradiant dans le dos (pancréatite), vomissements et déshydratation.
- Enseigner à signaler une masse cervicale, une voix rauque ou une difficulté à avaler.
- L'équipe d'anesthésie est prévenue avant une chirurgie ou une endoscopie.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Injection sous-cutanée, absorption lente.
- Distribution
- Fortement lié à l'albumine.
- Métabolisme
- Dégradé comme les autres protéines, par des peptidases ; aucun organe ne prédomine.
- Demi-vie
- Suffisamment longue pour une injection par jour.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Comment le liraglutide est-il protégé de la DPP-4 ?
Une chaîne d'acide gras le fait se lier à l'albumine et quitter lentement le point d'injection, ce qui le protège de la DPP-4 et prolonge son action.
Un patient sous liraglutide présente une douleur intense de l'abdomen supérieur irradiant dans le dos. Que craint-on ?
Une pancréatite aiguë. Le médicament est arrêté et le patient évalué (lipase, imagerie).
Pourquoi les agonistes du GLP-1 peuvent-ils léser le rein ?
Les vomissements et la diarrhée peuvent entraîner une déshydratation, qui provoque une insuffisance rénale aiguë.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Liraglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LIRAGLUTIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); GLP-1 peptide hormone bound to Glucagon-Like peptide-1 (GLP-1) Receptor (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
