Sémaglutide

Mécanisme d'action

◎Récepteur du GLP-1 (GLP1R)Sémaglutide

ⓘ La figure montre le sémaglutide lié au récepteur humain du GLP-1 couplé à sa protéine Gs ; le nanocorps utilisé pour stabiliser le complexe ne fait pas partie du récepteur.

Le sémaglutide est un analogue du GLP-1 avec une substitution d'acide aminé qui bloque la DPP-4 et une longue chaîne de diacide gras qui se lie fortement à l'albumine, d'où une action d'une semaine. Sur le récepteur du GLP-1, il augmente la libération glucose-dépendante d'insuline, diminue le glucagon, ralentit la vidange gastrique et agit sur les centres cérébraux de l'appétit, ce qui explique son effet important sur le poids.

1. Active le récepteur du GLP-1 (Gs, AMPc)
2. Les cellules bêta libèrent plus d'insuline quand la glycémie est élevée
3. Le glucagon baisse et l'estomac se vide plus lentement
4. L'appétit diminue : baisse de la glycémie et du poids

Indications

• Diabète de type 2, et pour réduire l'infarctus, l'AVC et la mortalité chez les patients atteints de maladie cardiovasculaire Diabète de type 2 →
• Prise en charge prolongée du poids en cas d'obésité ou de surpoids avec comorbidités liées au poids Obésité →
• Diabète de type 2 avec maladie rénale chronique, pour ralentir le déclin rénal Maladie rénale chronique →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales (les plus fréquents, surtout au début)
• Diminution de l'appétit
• Réactions au point d'injection
• Légère accélération de la fréquence cardiaque

Contre-indications

• Antécédent personnel ou familial de carcinome médullaire de la thyroïde
• Néoplasie endocrinienne multiple de type 2 (NEM 2)
• Hypersensibilité grave au médicament

Interactions principales

Insuline ou sulfamides hypoglycémiants

Risque accru d'hypoglycémie ; leur dose est souvent réduite.

Médicaments oraux en général

Le ralentissement de la vidange gastrique peut modifier leur absorption.

Surveillance

• HbA1c et poids
• Examens ophtalmologiques chez les personnes atteintes de rétinopathie diabétique
• Fonction rénale en cas de vomissements ou de diarrhée
• Symptômes de pancréatite ou de maladie de la vésicule biliaire

Administration et sécurité

• Injection sous-cutanée dans l'abdomen, la cuisse ou le haut du bras, en alternant les sites.
• Les stylos sont strictement personnels et ne sont jamais partagés, même avec une aiguille neuve.
• La dose est augmentée par paliers pour limiter les nausées.
• Le comprimé oral se prend à jeun avec un peu d'eau, en attendant avant de manger ou de prendre d'autres médicaments.

Grossesse et allaitement

Non utilisé pendant la grossesse (la perte de poids n'est pas un objectif et les données animales ont montré une toxicité) ; il est arrêté avant une grossesse programmée.

Soins infirmiers

• Avant : antécédents thyroïdiens (carcinome médullaire, NEM 2), antécédent de pancréatite, fonction rénale.
• Pendant : douleur abdominale intense irradiant dans le dos (pancréatite), vomissements et déshydratation.
• Enseigner à signaler une masse cervicale, une voix rauque ou une difficulté à avaler.
• L'équipe d'anesthésie est prévenue avant une chirurgie ou une endoscopie.

Pharmacocinétique

Absorption

Injection sous-cutanée hebdomadaire ; le comprimé oral est absorbé dans l'estomac grâce à un promoteur d'absorption et doit être pris à jeun.

Distribution

Presque entièrement lié à l'albumine.

Métabolisme

Dégradé par des peptidases et par l'oxydation des acides gras.

Demi-vie

Longue, ce qui permet une injection par semaine.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Liraglutide
• Dulaglutide
• Tirzépatide
• Exénatide

Maladies liées

• Diabète de type 2
• Obésité
• Maladie rénale chronique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Semaglutide Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Semaglutide-bound Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Receptor in Complex with Gs protein (RCSB Protein Data Bank, 2021); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.