Thrombolytiques (fibrinolytiques)
Médicaments qui dissolvent un caillot qui obstrue déjà un vaisseau, en transformant le plasminogène en plasmine. Le saignement est leur principal risque.
De quoi s'agit-il
Activateurs du plasminogène administrés par voie intraveineuse dans l'infarctus du myocarde aigu avec sus-décalage du segment ST, l'AVC ischémique aigu et l'embolie pulmonaire massive. L'activateur tissulaire du plasminogène recombinant (altéplase) et ses variants modifiés (ténectéplase, rétéplase) agissent de préférence sur le plasminogène lié à la fibrine ; la streptokinase, une protéine bactérienne, non.
Mécanisme d'action
Ils convertissent le plasminogène en plasmine, une protéase qui digère le réseau de fibrine du thrombus. Aux concentrations thérapeutiques, la plasmine dégrade aussi le fibrinogène et les facteurs V et VIII et dissout la fibrine des clous hémostatiques normaux : c'est pourquoi l'hémorragie, surtout intracrânienne, est la principale toxicité.
Cible: Plasminogène → plasmine
Médicaments de cette classe
- AltéplaseActivateur tissulaire du plasminogène recombinant qui dissout le caillot dans l'AVC ischémique aigu, l'infarctus du…Plasminogène (le zymogène de la plasmine), lié à la fibrine
- TénectéplaseActivateur tissulaire du plasminogène modifié qui agit plus longtemps que l'altéplase ; il est donc administré en un…Plasminogène (le zymogène de la plasmine), lié à la fibrine
- RétéplaseActivateur tissulaire du plasminogène recombinant raccourci, à demi-vie plus longue, administré en deux bolus dans…Plasminogène (le zymogène de la plasmine), lié à la fibrine
- StreptokinaseProtéine streptococcique qui forme un complexe avec le plasminogène pour dissoudre les caillots. Peu coûteuse, mais…Plasminogène (complexe activateur streptokinase–plasminogène)
Autres de la classe
- urokinase
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme tous les thrombolytiques finissent-ils par générer ?
La plasmine, à partir du plasminogène.
Quel est l'effet indésirable le plus redouté de la thrombolyse ?
L'hémorragie intracrânienne.
Pourquoi l'altéplase génère-t-elle moins de plasmine systémique que la streptokinase ?
Elle active le plasminogène surtout lorsque tous deux sont liés à la fibrine du caillot.
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Alteplase Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.