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Spironolactone

  • Diurétiques épargneurs de potassiumDiurétiques épargneurs de potassium

Bloqueur de l'aldostérone : diurétique épargneur de potassium qui réduit la mortalité dans l'insuffisance cardiaque et traite ascite et hyperaldostéronisme.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Diurétiques épargneurs de potassium
Target
Récepteur des minéralocorticoïdes (de l'aldostérone)
Used for
Hypertension résistante · Hyperaldostéronisme primaire
Key effects
Gynécomastie et douleurs mammaires · Hyperkaliémie
Monitor
Potassium au cours · Créatinine et fonction rénale
ATC
C03DA01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la spironolactone dans le domaine de liaison du ligand du récepteur humain des minéralocorticoïdes.

Cible en 3D: Récepteur des minéralocorticoïdes (de l'aldostérone). Structure PDB 3VHU (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La spironolactone et ses métabolites actifs (comme la canrénone) entrent en compétition avec l'aldostérone pour le récepteur des minéralocorticoïdes du tube collecteur. Sans le signal de l'aldostérone, la cellule fabrique moins de canaux ENaC et de pompes Na⁺/K⁺ : moins de sodium est réabsorbé et moins de potassium et d'ions hydrogène sont sécrétés. Dans le cœur et les vaisseaux, elle réduit la fibrose induite par l'aldostérone. Elle bloque aussi les récepteurs des androgènes, ce qui explique la gynécomastie.

  1. La spironolactone occupe le récepteur de l'aldostérone
  2. Moins de canaux ENaC et de pompes Na⁺/K⁺ dans le tube collecteur
  3. Le Na⁺ est perdu dans l'urine ; K⁺ et H⁺ sont retenus
  4. Moins de fibrose induite par l'aldostérone dans le cœur

Indications

  • Insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite, pour améliorer la survie Insuffisance cardiaque →
  • Hypertension résistante, en traitement d'appoint Hypertension artérielle →
  • Œdèmes et ascite de la cirrhose Cirrhose →
  • Hyperaldostéronisme primaire
  • Œdèmes du syndrome néphrotique en cas d'échec des autres mesures

Effets indésirables

Fréquents

  • Gynécomastie et douleurs mammaires
  • Irrégularités menstruelles et baisse de la libido
  • Hyperkaliémie
  • Hyponatrémie et déshydratation
  • Nausées et diarrhée

Contre-indications

  • Hyperkaliémie
  • Maladie d'Addison
  • Association à l'éplérénone

Interactions principales

IEC, ARA II, suppléments de potassium, héparine ou triméthoprime
Risque d'hyperkaliémie sévère
AINS
Effet diurétique moindre et hyperkaliémie accrue
Lithium
Clairance du lithium réduite et risque de toxicité
Digoxine
Peut interférer avec certains dosages de la digoxinémie
Mitotane
La spironolactone abaisse les taux de mitotane ; l'association est évitée

Surveillance

  • Potassium au cours de la première semaine, puis régulièrement
  • Créatinine et fonction rénale
  • Sodium
  • Pression artérielle et état volémique

Grossesse et allaitement

Généralement évitée : dans les études animales, elle a féminisé les fœtus mâles, et elle bloque les effets des androgènes.

Soins infirmiers

  • Avant l'administration : potassium et fonction rénale ; suspendre et signaler si le potassium est élevé.
  • Surveiller les signes d'hyperkaliémie : faiblesse musculaire, pouls lent, palpitations.
  • Poids quotidien et périmètre abdominal en cas d'ascite.
  • Éducation : éviter les substituts de sel potassiques et les suppléments de potassium sauf prescription ; la prendre de façon régulière, toujours avec ou toujours sans repas ; signaler une sensibilité des seins.

Pharmacocinétique

Absorption
Absorbée par voie orale ; l'alimentation augmente l'absorption
Distribution
Liée à plus de 90 % aux protéines plasmatiques
Métabolisme
Rapide et important dans le foie, en métabolites actifs comme la canrénone
Élimination
Métabolites dans l'urine et, accessoirement, dans la bile
Demi-vie
Molécule mère environ 1,4 heure ; métabolites actifs environ 14 à 17 heures
Délai et durée d'action
L'effet diurétique s'installe en plusieurs jours

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Comment la spironolactone épargne-t-elle le potassium ?

Elle bloque le récepteur de l'aldostérone dans le tube collecteur : moins de canaux ENaC et de pompes Na⁺/K⁺ sont fabriqués ; moins de sodium entre et moins de potassium est sécrété.

Pourquoi la spironolactone provoque-t-elle une gynécomastie ?

En plus du récepteur des minéralocorticoïdes, elle bloque les récepteurs des androgènes et déplace l'équilibre androgènes-œstrogènes.

Pouvez-vous citer trois contre-indications de la spironolactone ?

L'hyperkaliémie, la maladie d'Addison et l'association à l'éplérénone.

Pourquoi la spironolactone convient-elle à l'ascite cirrhotique ?

Dans la cirrhose, l'aldostérone est élevée (hyperaldostéronisme secondaire) et entraîne la rétention sodée ; bloquer son récepteur élimine ce sodium là où il est retenu.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - SPIRONOLACTONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Spironolactone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.