Éthinylestradiol + lévonorgestrel

Mécanisme d'action

◎Récepteur de la progestérone (PGR) et récepteur des œstrogènesÉthinylestradiol + lévonorgestrel

ⓘ Structure cristalline du domaine de liaison du ligand du récepteur humain de la progestérone lié au lévonorgestrel, le progestatif de cette association.

Le lévonorgestrel active le récepteur de la progestérone et l'éthinylestradiol le récepteur des œstrogènes. Ensemble, ils freinent la GnRH, la LH et la FSH par rétrocontrôle négatif : aucun follicule ne mûrit et l'ovulation n'a pas lieu. Le progestatif épaissit aussi la glaire cervicale et modifie l'endomètre.

1. L'œstrogène et le progestatif agissent sur l'hypothalamus et l'hypophyse
2. La LH et la FSH baissent, et le pic de LH ne se produit pas
3. Pas d'ovulation ; la glaire cervicale s'épaissit et bloque les spermatozoïdes

Indications

• Prévention de la grossesse (contraception orale)
• Règles abondantes ou irrégulières Saignements utérins anormaux →
• Règles irrégulières du syndrome des ovaires polykystiques Syndrome des ovaires polykystiques →

Effets indésirables

Fréquents

• Céphalées et nausées
• Spotting entre les règles ou absence de règles
• Tension mammaire et changements d'humeur
• Acné et mycose vaginale

Contre-indications

• Tabagisme chez les femmes de plus de 35 ans
• Thrombose veineuse profonde ou embolie pulmonaire antérieure ou actuelle, ou thrombophilie héréditaire
• Maladie cérébrovasculaire ou coronarienne, et hypertension non contrôlée
• Migraine avec aura (ou toute migraine après 35 ans)
• Tumeurs ou maladie du foie, et cancer du sein actuel ou antérieur
• Saignement utérin anormal non diagnostiqué et grossesse
• Association avec les schémas anti-hépatite C ombitasvir, paritaprévir et ritonavir

Interactions principales

Inducteurs enzymatiques (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, barbituriques, millepertuis)

Baisse des concentrations hormonales et échec de la contraception ; une méthode d'appoint est nécessaire

Certains antiviraux contre le VIH et l'hépatite C

Modifient les concentrations hormonales ; certaines associations sont contre-indiquées

Lamotrigine

L'éthinylestradiol abaisse les concentrations de lamotrigine ; le contrôle des crises peut changer

Traitement substitutif par hormone thyroïdienne

La dose d'hormone thyroïdienne peut devoir être ajustée

Surveillance

• Pression artérielle avant le début et pendant l'utilisation
• Tabagisme, type de migraine et antécédents personnels ou familiaux de thrombose
• Signes d'alerte de thrombose : douleur ou gonflement d'une jambe, douleur thoracique, essoufflement brutal
• Glycémie et lipides chez les femmes diabétiques ou dyslipidémiques

Administration et sécurité

• Prise quotidienne à la même heure ; les oublis de pilule suivent les règles écrites du produit.
• Arrêtée avant une chirurgie majeure avec immobilisation prolongée, comme l'indique la notice, et reprise à distance de l'accouchement (risque de thrombose).
• Certaines plaquettes contiennent des comprimés inactifs ou à base de fer : expliquer lesquels sont lesquels.

Grossesse et allaitement

Contre-indiquée et arrêtée en cas de grossesse ; une prise accidentelle en début de grossesse n'augmente que peu ou pas les malformations congénitales.

Soins infirmiers

• Avant le début : pression artérielle, tabagisme, migraine avec aura, antécédents de thrombose, maladie du foie et cancer du sein.
• Enseigner les signes d'alerte de caillot et d'AVC (douleur de jambe, douleur thoracique, essoufflement, céphalée brutale, trouble visuel, faiblesse).
• Vérifier si les nouveaux médicaments sont des inducteurs enzymatiques et conseiller une méthode d'appoint si nécessaire.
• Expliquer qu'elle ne protège pas contre les infections sexuellement transmissibles.
• Pendant l'allaitement : elle peut réduire la production de lait ; d'autres méthodes sont préférées.

Pharmacocinétique

Absorption

Lévonorgestrel : environ 100 % par voie orale, sans premier passage ; éthinylestradiol : environ 38–48 % après premier passage

Métabolisme

Éthinylestradiol principalement par le CYP3A4 hépatique ; lévonorgestrel par réduction, hydroxylation et conjugaison

Demi-vie

Environ 34 heures (lévonorgestrel) et environ 17 heures (éthinylestradiol)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Lévonorgestrel
• Ulipristal

Maladies liées

• Saignements utérins anormaux
• Syndrome des ovaires polykystiques

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - LEVONORGESTREL AND ETHINYL ESTRADIOL kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Polyendocrine metabolic ovarian syndrome (PMOS) - NHS (NHS, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.