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Etinilestradiol + levonorgestrel

  • Contraceptivos hormonaisContraceptivos hormonais
  • Gravidez: contraindicadoContraindicado e suspenso se ocorrer gravidez; o uso acidental no início da gestação mostra pouco ou nenhum aumento de malformações congênitas.

A pílula contraceptiva combinada clássica (estrogênio mais progestagênio): bloqueia a ovulação. Risco de coágulos; não indicada para fumantes acima de 35 anos.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Contraceptivos hormonais
Target
Receptor de progesterona (PGR) e receptor de estrogênio
Used for
Prevenção da gravidez
Key effects
Cefaleia e náuseas · Acne e candidíase vaginal
Monitor
Pressão arterial antes · Tabagismo
ATC
G03AA07

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Estrutura cristalina do domínio de ligação ao ligante do receptor de progesterona humano com levonorgestrel, o progestagênio desta combinação.

Alvo em 3D: Receptor de progesterona (PGR) e receptor de estrogênio. Estrutura PDB 3D90 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O levonorgestrel ativa o receptor de progesterona e o etinilestradiol, o receptor de estrogênio. Juntos, suprimem GnRH, LH e FSH por retroalimentação negativa, de modo que nenhum folículo amadurece e não ocorre ovulação. O progestagênio também espessa o muco cervical e altera o endométrio.

  1. O estrogênio e o progestagênio agem no hipotálamo e na hipófise
  2. LH e FSH caem, e o pico de LH não ocorre
  3. Sem ovulação; o muco cervical espessa e bloqueia os espermatozoides

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia e náuseas
  • Escape entre as menstruações ou ausência de menstruação
  • Sensibilidade mamária e alterações do humor
  • Acne e candidíase vaginal

Contraindicações

  • Tabagismo em mulheres acima de 35 anos
  • Trombose venosa profunda ou embolia pulmonar prévias ou atuais, ou trombofilia hereditária
  • Doença cerebrovascular ou arterial coronariana, e hipertensão não controlada
  • Enxaqueca com aura (ou qualquer enxaqueca acima de 35 anos)
  • Tumores hepáticos ou doença hepática, e câncer de mama atual ou prévio
  • Sangramento uterino anormal não diagnosticado e gravidez
  • Uso com esquemas para hepatite C com ombitasvir, paritaprevir e ritonavir

Interações importantes

Indutores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, barbitúricos, erva-de-são-joão)
Níveis hormonais menores e falha contraceptiva; é necessário um método adicional
Alguns antivirais para HIV e hepatite C
Alteram os níveis hormonais; algumas combinações são contraindicadas
Lamotrigina
O etinilestradiol reduz os níveis de lamotrigina; o controle das crises pode mudar
Reposição de hormônio tireoidiano
A dose do hormônio tireoidiano pode precisar de ajuste

O que se monitora

  • Pressão arterial antes de iniciar e durante o uso
  • Tabagismo, tipo de enxaqueca e história pessoal ou familiar de trombose
  • Sinais de alerta de trombose: dor ou inchaço na perna, dor torácica, falta de ar súbita
  • Glicemia e lipídios em mulheres com diabetes ou lipídios elevados

Administração e segurança

  • Tomado diariamente no mesmo horário; comprimidos esquecidos seguem as regras escritas do produto.
  • Suspenso antes de cirurgia de grande porte com imobilização prolongada, conforme a bula, e reiniciado mais tarde após o parto (risco de trombose).
  • Algumas cartelas incluem comprimidos inativos ou de ferro: explique quais são quais.

Gravidez e amamentação

Contraindicado e suspenso se ocorrer gravidez; o uso acidental no início da gestação mostra pouco ou nenhum aumento de malformações congênitas.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de iniciar: pressão arterial, tabagismo, enxaqueca com aura, história de trombose, doença hepática e câncer de mama.
  • Ensine os sinais de alerta de coágulos e AVC (dor na perna, dor torácica, falta de ar, cefaleia súbita, alteração visual, fraqueza).
  • Revise medicamentos novos em busca de indutores enzimáticos e recomende um método adicional quando necessário.
  • Explique que não protege contra infecções sexualmente transmissíveis.
  • Durante a amamentação: pode reduzir a produção de leite; preferem-se outros métodos.

Farmacocinética

Absorção
Levonorgestrel: cerca de 100% por via oral, sem primeira passagem; etinilestradiol: cerca de 38–48% após a primeira passagem
Metabolismo
Etinilestradiol principalmente pela CYP3A4 no fígado; levonorgestrel por redução, hidroxilação e conjugação
Meia-vida
Cerca de 34 horas (levonorgestrel) e cerca de 17 horas (etinilestradiol)

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual grupo de pacientes é alvo da advertência em destaque (boxed warning) dos contraceptivos orais combinados?

Mulheres acima de 35 anos que fumam: maior risco de infarto, AVC e outros eventos cardiovasculares.

Qual tipo de enxaqueca contraindica os contraceptivos orais combinados?

Enxaqueca com aura, porque o estrogênio aumenta o risco de AVC isquêmico.

Qual antiepiléptico tem seus níveis reduzidos pelo etinilestradiol?

Lamotrigina.

Qual é o principal mecanismo dos contraceptivos orais combinados?

Supressão da ovulação por retroalimentação negativa sobre GnRH, LH e FSH.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - LEVONORGESTREL AND ETHINYL ESTRADIOL kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Polyendocrine metabolic ovarian syndrome (PMOS) - NHS (NHS, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.