Flutamida
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
Antiandrogênico antigo em comprimido para câncer de próstata, usado com análogo do GnRH. Pode causar lesão hepática grave e deixa a urina laranja ou verde.
Ficha rápida
- Group
- Antiandrogênicos e inibidores da síntese de androgênios
- Target
- Receptor androgênico (RA)
- Used for
- Câncer de próstata
- Key effects
- Diarreia · Náuseas e vômitos · Ondas de calor
- Monitor
- Provas de função hepática antes · PSA
- ATC
- L02BB01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a hidroxiflutamida, metabólito ativo da flutamida, no domínio de ligação do ligante de um receptor androgênico humano com a mutação T877A.
A flutamida é um antagonista não esteroide do receptor androgênico. Seu metabólito ativo, a hidroxiflutamida, compete com a testosterona e a di-hidrotestosterona pelo receptor nas células do câncer de próstata e bloqueia o crescimento dirigido por androgênios. É combinada com um agonista do GnRH.
- Convertida no fígado em hidroxiflutamida
- A hidroxiflutamida se liga ao receptor androgênico
- Os androgênios não conseguem ativar seus genes
- O crescimento do câncer de próstata desacelera
Indicações
- Câncer de próstata, junto com um agonista do GnRH (LHRH) Câncer de próstata →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia
- Náuseas e vômitos
- Ondas de calor
- Aumento e sensibilidade das mamas
- Perda da libido
- Urina azul-esverdeada ou laranja
Contraindicações
- Mulheres, especialmente na gravidez
- Hipersensibilidade à flutamida
Interações importantes
- Álcool
- Seu uso é discutido com a equipe assistente por causa do risco de lesão hepática.
- Outros medicamentos com e sem prescrição e suplementos
- A equipe os revisa, porque as doses podem precisar de ajuste ou de monitorização mais próxima.
O que se monitora
- Provas de função hepática antes de iniciar e regularmente durante o tratamento
- PSA
Administração e segurança
- Cápsula oral a cada 8 horas, por volta dos mesmos horários todos os dias, com ou sem alimentos.
- Tomada com um agonista do GnRH, não isoladamente.
Gravidez e amamentação
Somente para homens; pode prejudicar o feto se tomada durante a gravidez.
Cuidados de enfermagem
- Garanta que as provas de função hepática sejam feitas antes de iniciar e nos intervalos programados.
- Oriente a relatar náuseas, vômitos, perda de apetite, cansaço, dor no quadrante superior direito do abdome, pele amarelada ou urina escura.
- Explique que a urina azul-esverdeada ou laranja é esperada e inofensiva.
- Explique que as injeções de GnRH continuam em paralelo.
- Pergunte sobre tabagismo e distúrbios sanguíneos hereditários, como deficiência de G6PD ou doença da hemoglobina M.
Farmacocinética
- Absorção
- Tomada por via oral várias vezes ao dia
- Metabolismo
- No fígado, ao metabólito ativo hidroxiflutamida
- Meia-vida
- Curta, cerca de 5 horas, por isso é tomada várias vezes ao dia
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é o metabólito ativo da flutamida?
Hidroxiflutamida, formada no fígado; é a molécula que bloqueia o receptor androgênico.
Quais sintomas em um paciente em uso de flutamida sugerem lesão hepática?
Náuseas, vômitos, perda de apetite, cansaço, dor no quadrante superior direito do abdome, icterícia ou urina escura.
Por que a bicalutamida substituiu em grande parte a flutamida?
A bicalutamida é tomada uma vez ao dia e geralmente é mais bem tolerada; a flutamida exige várias tomadas ao dia e causa mais diarreia e toxicidade hepática.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Flutamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal Structure Of The Androgen Receptor Ligand Binding Domain T877A Mutant In Complex With Hydroxyflutamide (RCSB Protein Data Bank, 2005).
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