Ganciclovir

Mécanisme d'action

✂ADN polymérase du CMV (activation par la kinase virale UL97)Ganciclovir

ⓘ La figure montre le ganciclovir dans la thymidine kinase du virus herpès simplex 1 ; dans le CMV, le premier phosphate est ajouté par la kinase virale UL97, puis le triphosphate bloque l'ADN polymérase virale.

Le ganciclovir est un analogue de la guanosine. Dans les cellules infectées par le CMV, la kinase virale UL97 ajoute le premier phosphate (dans l'herpès simplex, la thymidine kinase virale), et des enzymes cellulaires forment le ganciclovir triphosphate. Le triphosphate entre en compétition avec le dGTP, est utilisé préférentiellement par l'ADN polymérase virale, puis ralentit et arrête la chaîne d'ADN viral. La résistance provient de mutations de l'UL97 ou de la polymérase.

1. La kinase virale UL97 phosphoryle le ganciclovir dans les cellules infectées par le CMV
2. Des kinases cellulaires forment le ganciclovir triphosphate
3. Le triphosphate entre en compétition avec le dGTP au niveau de l'ADN polymérase virale
4. L'élongation de l'ADN viral s'arrête

Indications

• Rétinite à CMV chez l'adulte immunodéprimé, y compris les personnes atteintes du sida Infection à cytomégalovirus →
• Prévention de la maladie à CMV chez les greffés à risque Infection à cytomégalovirus →

Effets indésirables

Fréquents

• Fièvre
• Diarrhée et nausées
• Leucopénie et anémie
• Céphalées et toux

Contre-indications

• Hypersensibilité au ganciclovir ou au valganciclovir

Interactions principales

Zidovudine et autres médicaments myélosuppresseurs (p. ex. mycophénolate)

Myélosuppression additive

Imipénem-cilastatine

Des convulsions ont été rapportées

Ciclosporine, amphotéricine B et autres médicaments néphrotoxiques

Risque accru d'atteinte rénale

Probénécide

Augmente les concentrations de ganciclovir

Surveillance

• Numération formule sanguine avec plaquettes, fréquemment
• Créatininémie (les doses dépendent de la fonction rénale)
• Examens ophtalmologiques réguliers dans la rétinite à CMV
• Test de grossesse avant de commencer

Administration et sécurité

• Uniquement en perfusion intraveineuse, sur environ une heure : jamais en injection rapide, intramusculaire ou sous-cutanée
• La solution reconstituée est alcaline : éviter le contact avec la peau et les yeux, et la manipuler comme un médicament dangereux
• Hydratation adéquate pendant le traitement
• Risque de confusion de noms avec le valganciclovir et l'aciclovir

Grossesse et allaitement

Toxique pour le fœtus dans les études animales ; un test de grossesse est réalisé avant le traitement et une contraception est utilisée pendant et après.

Soins infirmiers

• Contrôler la numération avant chaque cure et selon la prescription ; suspendre et signaler si les neutrophiles ou les plaquettes sont bas
• Surveiller fièvre, mal de gorge, saignements ou ecchymoses
• Appliquer les précautions de manipulation des cytotoxiques
• Enseigner une contraception efficace : pour les femmes pendant le traitement et au moins 30 jours après ; pour les hommes, préservatif pendant au moins 90 jours après

Pharmacocinétique

Absorption

Administré par voie intraveineuse ; sa prodrogue orale est le valganciclovir

Élimination

Par les reins, sous forme inchangée ; l'hémodialyse en élimine environ la moitié

Demi-vie

Environ 3,5 heures avec une fonction rénale normale

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Valganciclovir
• Foscarnet
• Cidofovir
• Aciclovir

Maladies liées

• Infection à cytomégalovirus

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - GANCICLOVIR injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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