Ganciclovir

Mecanismo de ação

✂DNA-polimerase do CMV (ativada pela quinase viral UL97)Ganciclovir

ⓘ A figura mostra o ganciclovir na timidina quinase do vírus herpes simples 1; no CMV, o primeiro fosfato é adicionado pela quinase viral UL97, e o trifosfato então bloqueia a DNA-polimerase viral.

O ganciclovir é um análogo da guanosina. Nas células infectadas pelo CMV, a quinase viral UL97 adiciona o primeiro fosfato (no herpes simples, a timidina quinase viral), e enzimas celulares formam o trifosfato de ganciclovir. O trifosfato compete com o dGTP, é usado preferencialmente pela DNA-polimerase viral e retarda e interrompe a cadeia de DNA viral. A resistência vem de mutações na UL97 ou na polimerase.

1. A quinase viral UL97 fosforila o ganciclovir nas células infectadas pelo CMV
2. Quinases celulares formam o trifosfato de ganciclovir
3. O trifosfato compete com o dGTP na DNA-polimerase viral
4. O alongamento do DNA viral para

Indicações

• Retinite por CMV em adultos imunocomprometidos, incluindo pessoas com aids Infecção por citomegalovírus →
• Prevenção da doença por CMV em receptores de transplante em risco Infecção por citomegalovírus →

Efeitos adversos

Frequentes

• Febre
• Diarreia e náuseas
• Leucopenia e anemia
• Cefaleia e tosse

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao ganciclovir ou ao valganciclovir

Interações importantes

Zidovudina e outros fármacos mielossupressores (p. ex., micofenolato)

Supressão aditiva da medula óssea

Imipeném-cilastatina

Foram relatadas convulsões

Ciclosporina, anfotericina B e outros fármacos nefrotóxicos

Maior risco de lesão renal

Probenecida

Aumenta os níveis de ganciclovir

O que se monitora

• Hemograma completo com diferencial e plaquetas, com frequência
• Creatinina sérica (as doses dependem da função renal)
• Exames oftalmológicos regulares na retinite por CMV
• Teste de gravidez antes de iniciar

Administração e segurança

• Apenas infusão intravenosa, em cerca de uma hora: nunca como injeção rápida, intramuscular ou subcutânea
• A solução reconstituída é alcalina: evitar contato com a pele e os olhos e manipular como fármaco perigoso
• Hidratação adequada durante o tratamento
• Risco de confusão por nome ou grafia semelhante com valganciclovir e aciclovir

Gravidez e amamentação

Tóxico para o feto em estudos com animais; faz-se teste de gravidez antes do tratamento e usa-se contracepção durante e após ele.

Cuidados de enfermagem

• Verificar o hemograma antes de cada ciclo e conforme prescrito; suspender e comunicar se os neutrófilos ou as plaquetas estiverem baixos
• Observar febre, dor de garganta, sangramento ou hematomas
• Usar manipulação protegida, como para fármacos citotóxicos
• Orientar contracepção eficaz: mulheres durante o tratamento e por pelo menos 30 dias depois; homens, preservativo por pelo menos 90 dias depois

Farmacocinética

Absorção

Administrado por via intravenosa; seu pró-fármaco oral é o valganciclovir

Eliminação

Pelos rins, inalterado; a hemodiálise remove cerca da metade

Meia-vida

Cerca de 3,5 horas com função renal normal

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - GANCICLOVIR injection, powder, lyophilized, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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