Méthohexital

Mécanisme d'action

◎Récepteur GABA-AMéthohexital

ⓘ Il n'existe pas de structure avec le méthohexital. La figure montre le phénobarbital, un autre barbiturique, lié au récepteur GABA-A humain α1β2γ2 avec le GABA.

Le méthohexital est un oxybarbiturique (sans soufre) qui potentialise et, à concentration plus élevée, active directement les récepteurs GABA-A, augmentant l'entrée de chlorure et déprimant le cerveau. Il atteint le cerveau en quelques secondes, et après une dose unique son effet prend fin par redistribution vers d'autres tissus. Il est éliminé plus vite que le thiopental et s'accumule moins, d'où un réveil plus rapide. Il est peu analgésique et, contrairement à la plupart des anesthésiques, peut augmenter l'activité épileptique, ce qui convient à l'électroconvulsivothérapie.

1. Entrée rapide dans le cerveau après injection intraveineuse
2. Potentialise les récepteurs GABA-A : plus de chlorure, dépression neuronale
3. Perte de conscience ; effet terminé par redistribution
4. Clairance hépatique plus rapide que le thiopental : réveil rapide

Indications

• Induction intraveineuse de l'anesthésie générale et anesthésie pour des gestes courts peu douloureux
• Anesthésie pour l'électroconvulsivothérapie, avec un curare (bloqueur neuromusculaire)
• Induction rectale ou intramusculaire chez l'enfant de plus d'un mois

Effets indésirables

Fréquents

• Hoquet, toux et secousses musculaires
• Douleur à l'injection, plus qu'avec le thiopental
• Hypotension et tachycardie transitoires
• Nausées et vomissements, délire du réveil

Contre-indications

• Porphyrie latente ou manifeste
• Hypersensibilité connue aux barbituriques
• Situations où l'anesthésie générale est contre-indiquée

Interactions principales

Barbituriques au long cours ou phénytoïne

Efficacité diminuée du méthohexital.

Phénytoïne, anticoagulants, corticoïdes et alcool

Les barbituriques peuvent modifier le métabolisme de ces médicaments.

Solution de Ringer lactate

Incompatible comme diluant.

Surveillance

• Oxymétrie de pouls continue, voies aériennes et ventilation
• ECG et pression artérielle
• Point d'injection : douleur, blanchiment ou gonflement évoquant une extravasation ou une position artérielle
• Activité épileptique

Administration et sécurité

• Utilisé uniquement là où les fonctions respiratoire et cardiaque sont surveillées en continu, avec médicaments de réanimation et matériel de gestion des voies aériennes à portée de main.
• Reconstitué avec des diluants compatibles (eau stérile, glucose ou sérum physiologique), jamais avec du Ringer lactate ; la solution alcaline est incompatible avec de nombreux médicaments acides.
• Injecter dans une veine à bon débit ; arrêter immédiatement en cas de douleur, d'extravasation ou de suspicion de position artérielle.
• Les voies rectale et intramusculaire sont réservées à l'enfant, avec la même surveillance.

Grossesse et allaitement

Les études animales n'ont pas montré d'effet nocif sur le développement, et les données humaines manquent ; une exposition anesthésique prolongée ou répétée en fin de grossesse ou chez le jeune enfant suscite des inquiétudes pour le cerveau en développement.

Soins infirmiers

• Avant l'induction, rechercher une porphyrie et des réactions antérieures aux barbituriques.
• Préparer oxygène, ballon-masque, aspiration et matériel d'intubation.
• Surveiller le site du cathéter pendant l'injection : douleur ou blanchiment de la main.
• Après le geste, surveiller la respiration et la conscience jusqu'au réveil complet.

Pharmacocinétique

Distribution

Captation cérébrale très rapide, puis redistribution ; il se concentre moins dans les graisses que les thiobarbituriques.

Métabolisme

Hépatique, par déméthylation et oxydation de la chaîne latérale.

Élimination

Rénale, par filtration glomérulaire des métabolites.

Délai et durée d'action

En quelques secondes par voie intraveineuse ; plus lent par voie intramusculaire ou rectale chez l'enfant.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Thiopental
• Propofol
• Suxaméthonium

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - METHOHEXITAL SODIUM injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6X3W: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus phenobarbital (RCSB Protein Data Bank, 2020); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.