Naltrexone et bupropion
Médicaments anti-obésité
Médicaments anti-obésitéGrossesse : à éviter
Non utilisée pendant la grossesse ; le prescripteur est prévenu immédiatement si une grossesse survient pendant le traitement.
Association à libération prolongée d'un antagoniste opioïde et d'un antidépresseur agissant sur faim et récompense ; avec régime et exercice dans l'obésité.
Fiche rapide
- Group
- Médicaments anti-obésité
- Target
- Circuits hypothalamiques de l'appétit et circuits cérébraux de la récompense (récepteurs opioïdes et recapture de la dopamine/noradrénaline)
- Key effects
- Nausées · Constipation ou diarrhée · Céphalées
- Monitor
- Poids · Humeur · Douleur oculaire ou troubles visuels
- ATC
- A08AA62
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le bupropion inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrénaline ; la naltrexone bloque les récepteurs opioïdes. Ensemble, ils agiraient sur le centre hypothalamique de la faim et sur le système mésolimbique de la récompense, réduisant l'appétit et les envies alimentaires.
- Le bupropion augmente la signalisation de la dopamine et de la noradrénaline
- La naltrexone bloque les récepteurs opioïdes
- Le centre de la faim et le système de la récompense sont atténués
- Moins d'appétit et moins d'envies alimentaires
Indications
- Prise en charge pondérale au long cours avec un régime hypocalorique et de l'exercice dans l'obésité, ou le surpoids avec des affections liées au poids Obésité →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées (très fréquentes au début), vomissements
- Constipation ou diarrhée
- Céphalées, étourdissements, insomnie
- Bouche sèche, altération du goût
- Tremblements, sueurs, bouffées vasomotrices, bourdonnements d'oreilles
Contre-indications
- Épilepsie ou trouble convulsif, anorexie mentale ou boulimie
- Hypertension artérielle non contrôlée
- Usage chronique d'opioïdes, traitement par agoniste opioïde ou sevrage opioïde aigu
- Arrêt brutal de l'alcool, des benzodiazépines, des sédatifs ou des antiépileptiques
- Prise d'un inhibiteur de la MAO au cours des 14 derniers jours
- Autres produits contenant du bupropion
Interactions principales
- Analgésiques opioïdes et antitussifs ou antidiarrhéiques contenant des opioïdes
- Bloqués par la naltrexone ; risque de sevrage précipité ; évités.
- Inhibiteurs de la MAO (y compris le linézolide et le bleu de méthylène)
- Contre-indiqués ; un intervalle d'au moins 14 jours est respecté.
- Autres produits à base de bupropion
- Le bupropion en double augmente le risque de crises convulsives.
- Alcool
- Aggrave les effets indésirables.
Surveillance
- Poids, pour décider de la poursuite du traitement
- Pression artérielle et fréquence cardiaque
- Humeur, idées et comportements suicidaires, surtout au début et après les changements de dose
- Douleur oculaire ou troubles visuels
Administration et sécurité
- Comprimés oraux à libération prolongée, avalés entiers, ni coupés, ni mâchés, ni écrasés.
- Débutés à faible dose et augmentés chaque semaine pendant les premières semaines ; pris deux fois par jour.
- Non pris avec un repas riche en graisses.
- Risque de confusion : non administré avec d'autres produits à base de bupropion (formes antidépressives ou d'aide au sevrage tabagique).
Grossesse et allaitement
Non utilisée pendant la grossesse ; le prescripteur est prévenu immédiatement si une grossesse survient pendant le traitement.
Soins infirmiers
- Avant : antécédents de crises convulsives, troubles du comportement alimentaire, pression artérielle, prise d'opioïdes, prise d'IMAO.
- Pendant : pression artérielle, pouls, humeur et idées suicidaires.
- Expliquer que les antalgiques opioïdes seront peu efficaces et que chercher à vaincre le blocage peut provoquer un surdosage.
- Apprendre au patient à signaler immédiatement des crises convulsives, une douleur oculaire ou une éruption cutanée.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Comprimé oral à libération prolongée ; il n'est pas pris avec un repas riche en graisses.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi un patient sous naltrexone-bupropion ne peut-il pas recevoir l'analgésie opioïde habituelle ?
La naltrexone bloque les récepteurs opioïdes : les opioïdes agissent mal et peuvent précipiter un sevrage.
Quelles situations liées aux crises convulsives contre-indiquent la naltrexone-bupropion ?
Épilepsie, troubles du comportement alimentaire (anorexie, boulimie) ou sevrage brutal d'alcool ou de benzodiazépines.
Quelle mise en garde encadrée provient du composant bupropion ?
Les idées et comportements suicidaires, surtout chez les jeunes.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Naltrexone and Bupropion: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.
