Rucaparib

Mécanisme d'action

✂Poly(ADP-ribose) polymérases PARP1 et PARP2Rucaparib

ⓘ La figure montre le rucaparib dans le site du NAD+ du domaine catalytique de la PARP1 humaine.

Le rucaparib inhibe PARP1, PARP2 et PARP3 au site du NAD+ et les piège sur l'ADN, ce qui est létal pour les cellules tumorales dépourvues de recombinaison homologue dépendante de BRCA. Il inhibe aussi plusieurs enzymes CYP, à l'origine de ses interactions médicamenteuses.

1. Bloque PARP1-3 au site du NAD+ et les piège sur l'ADN
2. Les cellules tumorales déficientes en BRCA ne peuvent pas réparer les lésions
3. Inhibe aussi CYP1A2, CYP3A, CYP2C9 et CYP2C19

Indications

• Entretien dans le cancer récidivant de l'ovaire, de la trompe de Fallope ou du péritoine primitif BRCA muté après une réponse au platine. Cancer de l'ovaire →
• Cancer de la prostate métastatique résistant à la castration BRCA muté après un traitement ciblant le récepteur des androgènes. Cancer de la prostate →

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées, vomissements, baisse de l'appétit, mauvais goût dans la bouche
• Fatigue et anémie
• Diarrhée, constipation, douleurs abdominales
• Aphtes
• Sensibilité au soleil et éruption cutanée

Contre-indications

• Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde

Interactions principales

Warfarine (substrat du CYP2C9)

Son effet peut augmenter ; l'INR est contrôlé plus souvent.

Substrats à marge étroite du CYP1A2, du CYP3A, du CYP2C9 ou du CYP2C19

Le rucaparib peut augmenter leurs concentrations ; les doses ou la surveillance peuvent devoir être adaptées.

Surveillance

• Recherche de mutation BRCA avant de commencer
• Numération formule sanguine pendant le traitement
• INR chez les patients sous warfarine

Administration et sécurité

• Comprimés oraux deux fois par jour à heures régulièrement espacées, avec ou sans nourriture.
• Protection solaire : vêtements couvrants, chapeau, lunettes de soleil et écran solaire.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

• Vérifier la numération sanguine avant et pendant le traitement ; apprendre à signaler pâleur, fatigue, ecchymoses, saignements ou fièvre.
• Vérifier si le patient prend de la warfarine et s'assurer que des contrôles de l'INR sont prévus.
• Enseigner la protection solaire.
• Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption

Comprimés oraux, deux fois par jour, avec ou sans nourriture.

Métabolisme

Principalement CYP2D6, moins CYP1A2 et CYP3A4.

Demi-vie

Environ 26 heures.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Olaparib
• Niraparib
• Talazoparib

Maladies liées

• Cancer de l'ovaire
• Cancer de la prostate

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Rucaparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rucaparib Camsylate - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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