Olanzapine
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotiques de deuxième génération
Antipsychotique atypique de la schizophrénie et de la manie bipolaire ; efficace, mais avec l'un des plus hauts risques de prise de poids et de diabète.
Fiche rapide
- Group
- Antipsychotiques de deuxième génération
- Target
- Récepteur dopaminergique D2
- Used for
- Schizophrénie · Dépression bipolaire
- Key effects
- Prise de poids et augmentation · Sédation et vertiges
- Monitor
- Poids · Glycémie à jeun ou HbA1c et lipides
- ATC
- N05AH03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la rispéridone dans le récepteur D2 humain ; l'olanzapine bloque le même site (il n'existe pas de structure du D2 liée à l'olanzapine).
L'olanzapine bloque les récepteurs D2 et 5-HT2A, ainsi que les récepteurs H1, 5-HT2C et muscariniques. Le blocage H1 et 5-HT2C augmente l'appétit et explique la prise de poids marquée et les effets métaboliques ; le blocage muscarinique entraîne des effets anticholinergiques.
- L'olanzapine bloque les récepteurs D2 et 5-HT2A
- Les symptômes psychotiques et maniaques s'améliorent
- Blocage H1 et 5-HT2C : appétit accru et prise de poids
- Insulinorésistance : hyperglycémie et hyperlipidémie
Indications
- Schizophrénie
- Épisodes maniaques ou mixtes du trouble bipolaire de type I, et traitement d'entretien
- Agitation aiguë dans la schizophrénie ou la manie bipolaire (forme intramusculaire)
- Dépression bipolaire, en association avec la fluoxétine
Effets indésirables
Fréquents
- Prise de poids et augmentation de l'appétit
- Sédation et vertiges
- Sécheresse buccale et constipation
- Élévation de la prolactine (moindre qu'avec la rispéridone)
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'olanzapine
Interactions principales
- Benzodiazépines parentérales (avec l'olanzapine intramusculaire)
- Sédation excessive et dépression cardiorespiratoire : association déconseillée
- Fluvoxamine
- Concentrations d'olanzapine plus élevées (inhibition du CYP1A2)
- Carbamazépine ou tabagisme
- Élimination plus rapide et concentrations plus basses (induction du CYP1A2)
- Autres médicaments anticholinergiques
- Risque accru de constipation sévère et d'iléus
Surveillance
- Poids, IMC et tour de taille
- Glycémie à jeun ou HbA1c et lipides
- Mouvements anormaux
- Éruption avec fièvre ou adénopathies (DRESS)
Administration et sécurité
- L'olanzapine intramusculaire n'est pas associée aux benzodiazépines parentérales
- Après une dose intramusculaire, on surveille la sédation, la pression artérielle et la respiration
- Noms proches : l'olanzapine et la quétiapine sont deux antipsychotiques aux noms semblables ; l'étiquette est lue attentivement
Grossesse et allaitement
Les nouveau-nés exposés au troisième trimestre peuvent présenter des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage (agitation, tonus anormal, tremblements, difficultés alimentaires) ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.
Soins infirmiers
- Note le poids, le tour de taille, la glycémie et les lipides au départ et pendant le traitement
- Enseigne les signes d'hyperglycémie : soif, mictions fréquentes, faim, faiblesse
- Encourage dès le début une alimentation adaptée et l'activité physique
- Surveille la fièvre, la rigidité et la confusion (syndrome malin des neuroleptiques) ainsi que les mouvements anormaux ; les signale immédiatement
Pharmacocinétique
- Absorption
- Par voie orale (également en comprimés orodispersibles) ou en injection intramusculaire
- Métabolisme
- Hépatique, en partie par le CYP1A2 ; les fumeurs l'éliminent plus vite, et la carbamazépine accélère son élimination
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles actions sur les récepteurs expliquent la prise de poids sous olanzapine ?
Le blocage des récepteurs histaminiques H1 et sérotoninergiques 5-HT2C, qui augmente l'appétit.
Quelle association évite-t-on avec l'olanzapine intramusculaire ?
Une benzodiazépine parentérale, en raison d'une sédation excessive et d'une dépression cardiorespiratoire.
Quels examens contrôle-t-on avant et pendant le traitement par olanzapine en raison du risque métabolique ?
Le poids et le tour de taille, la glycémie à jeun ou l'HbA1c, et les lipides.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - OLANZAPINE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Olanzapine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.