Pertuzumab

Mécanisme d'action

◎Récepteur à activité tyrosine kinase HER2 (ErbB2), domaine extracellulaire de dimérisation IIPertuzumab

ⓘ Le cristal montre la région extracellulaire du HER2 humain avec le Fab du pertuzumab lié au domaine II, le bras que HER2 utilise pour s'associer aux autres récepteurs HER.

Le pertuzumab est un anticorps IgG1 humanisé qui se lie au domaine II de HER2, un site différent de celui du trastuzumab, qui se lie au domaine IV. Le domaine II est l'endroit où HER2 s'associe à HER3 et aux autres récepteurs HER ; le pertuzumab empêche donc la formation d'hétérodimères induits par les ligands et l'envoi de signaux de croissance et de survie. Fixé à la cellule tumorale, il peut aussi déclencher une cytotoxicité cellulaire dépendante des anticorps. L'utilisation des deux anticorps bloque HER2 plus complètement que chacun seul.

1. Le pertuzumab se lie au domaine II de HER2 (le trastuzumab se lie au domaine IV)
2. HER2 ne peut plus s'associer à HER3 et aux autres récepteurs HER
3. La signalisation de croissance et de survie s'arrête ; les cellules immunitaires attaquent

Indications

• Cancer du sein HER2-positif (précoce, localement avancé, inflammatoire ou métastatique), avec le trastuzumab et une chimiothérapie telle que le docétaxel. Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

• Diarrhée, nausées, aphtes
• Chute des cheveux, peau sèche, modifications des ongles
• Engourdissements ou fourmillements dans les mains et les pieds
• Larmoiement, perte d'appétit, troubles du sommeil

Contre-indications

• Utilisation simultanée d'anthracyclines cardiotoxiques

Interactions principales

Anthracyclines (p. ex. doxorubicine)

Ajoutent leur cardiotoxicité au blocage de HER2 ; le pertuzumab n'est pas associé en même temps à des anthracyclines cardiotoxiques.

Trastuzumab

Association voulue : les deux anticorps se lient à des domaines différents de HER2 et leurs effets s'additionnent, de même que les risques cardiaques.

Surveillance

• Fonction cardiaque (fraction d'éjection) avant et pendant le traitement
• Test HER2 sur la tumeur avant de commencer
• Test de grossesse avant de commencer chez les femmes susceptibles d'être enceintes
• Signes vitaux pendant et après chaque perfusion

Administration et sécurité

• Perfusion intraveineuse par un médecin ou un infirmier ; le patient est surveillé pendant et après chaque perfusion.
• Le produit sous-cutané pertuzumab-trastuzumab-hyaluronidase est une préparation différente et ne remplace pas les formes intraveineuses.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; un test de grossesse est réalisé avant de commencer, et une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et plusieurs mois après.

Soins infirmiers

• Vérifier qu'un examen récent de la fonction cardiaque a été fait avant chaque phase du traitement.
• Apprendre au patient à signaler une dyspnée, une toux, des chevilles enflées, des battements cardiaques rapides ou une prise de poids soudaine.
• Surveiller pendant la perfusion un gonflement du visage, des sifflements, une fièvre ou des frissons.
• Enseigner une contraception efficace pendant le traitement et pendant des mois après la dernière dose.

Pharmacocinétique

Absorption

Perfusion intraveineuse ; un produit combiné avec le trastuzumab et la hyaluronidase est injecté sous la peau.

Demi-vie

Longue, environ 18 jours (médiane), ce qui permet une administration toutes les trois semaines.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Trastuzumab
• Docétaxel

Maladies liées

• Cancer du sein

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Pertuzumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Insights into ErbB signaling from the structure of the ErbB2-pertuzumab complex (RCSB Protein Data Bank, 2004).

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