Pertuzumabe

Mecanismo de ação

◎Receptor tirosina-quinase HER2 (ErbB2), domínio extracelular de dimerização IIPertuzumabe

ⓘ O cristal mostra a região extracelular do HER2 humano com o Fab do pertuzumabe ligado ao domínio II, o braço que o HER2 usa para se parear com outros receptores HER.

O pertuzumabe é um anticorpo IgG1 humanizado que se liga ao domínio II do HER2, um sítio diferente do trastuzumabe, que se liga ao domínio IV. O domínio II é onde o HER2 se pareia com o HER3 e outros receptores HER, de modo que o pertuzumabe impede a formação de heterodímeros induzidos por ligante e o envio de sinais de crescimento e sobrevivência. Ligado à célula tumoral, também pode desencadear citotoxicidade celular dependente de anticorpo. O uso dos dois anticorpos bloqueia o HER2 de forma mais completa do que cada um isoladamente.

1. O pertuzumabe se liga ao domínio II do HER2 (o trastuzumabe se liga ao domínio IV)
2. O HER2 não consegue mais se parear com o HER3 e outros receptores HER
3. A sinalização de crescimento e sobrevivência cessa; as células imunes atacam

Indicações

• Câncer de mama HER2-positivo (inicial, localmente avançado, inflamatório ou metastático), com trastuzumabe e quimioterapia como o docetaxel. Câncer de mama →

Efeitos adversos

Frequentes

• Diarreia, náuseas, feridas na boca
• Queda de cabelo, pele seca, alterações nas unhas
• Dormência ou formigamento nas mãos e nos pés
• Olhos lacrimejantes, perda de apetite, dificuldade para dormir

Contraindicações

• Uso simultâneo com antraciclinas cardiotóxicas

Interações importantes

Antraciclinas (p. ex., doxorrubicina)

Somam cardiotoxicidade ao bloqueio do HER2; o pertuzumabe não é combinado simultaneamente com antraciclinas cardiotóxicas.

Trastuzumabe

Combinação intencional: os dois anticorpos se ligam a domínios diferentes do HER2 e seus efeitos se somam, assim como os riscos cardíacos.

O que se monitora

• Função cardíaca (fração de ejeção) antes e durante o tratamento
• Teste de HER2 no tumor antes de iniciar
• Teste de gravidez antes de iniciar em mulheres que possam estar grávidas
• Sinais vitais durante e após cada infusão

Administração e segurança

• Infusão intravenosa por médico ou enfermeiro; o paciente é observado durante e após cada infusão.
• O produto subcutâneo de pertuzumabe-trastuzumabe-hialuronidase é uma preparação diferente e não é trocado pelas intravenosas.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; faz-se um teste de gravidez antes de iniciar, e usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por vários meses depois.

Cuidados de enfermagem

• Confirmar um exame recente da função cardíaca antes de cada fase do tratamento.
• Orientar o paciente a relatar falta de ar, tosse, tornozelos inchados, batimentos rápidos ou ganho súbito de peso.
• Observar inchaço do rosto, sibilância, febre ou calafrios durante a infusão.
• Orientar contracepção eficaz durante o tratamento e por meses após a última dose.

Farmacocinética

Absorção

Infusão intravenosa; um produto combinado com trastuzumabe e hialuronidase é injetado sob a pele.

Meia-vida

Longa, cerca de 18 dias (mediana), o que permite administração a cada três semanas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pertuzumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Insights into ErbB signaling from the structure of the ErbB2-pertuzumab complex (RCSB Protein Data Bank, 2004).

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