Prilocaïne
Anesthésiques locaux
Anesthésiques locaux
Anesthésique local amide de durée intermédiaire, surtout dentaire et en crème avec la lidocaïne. Son métabolite, l'o-toluidine, cause une méthémoglobinémie.
Aussi appelé: Chlorhydrate de prilocaïne
Fiche rapide
- Group
- Anesthésiques locaux
- Target
- Canaux sodiques voltage-dépendants (Nav)
- Used for
- Anesthésie topique
- Key effects
- Crème cutanée
- Monitor
- Conscience et signes précoces
- ATC
- N01BB04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe pas de structure avec la prilocaïne. La figure montre la lévobupivacaïne, un autre anesthésique local amide, dans le pore interne du canal sodique humain Nav1.7.
La prilocaïne est un anesthésique local de type amide : sa forme non ionisée traverse la membrane nerveuse et, depuis l'intérieur, bloque le canal sodique voltage-dépendant, si bien qu'aucun potentiel d'action ne se propage et que la douleur n'est pas perçue. Elle provoque peu de vasodilatation, ce qui permet de l'utiliser sans vasoconstricteur, et son grand volume de distribution réduit sa toxicité pour le SNC. Contrairement aux autres amides, elle est d'abord hydrolysée en o-toluidine, qui oxyde l'hémoglobine en méthémoglobine.
- Traverse la membrane nerveuse sous forme non ionisée
- Bloque le canal sodique depuis l'intérieur
- Pas de potentiel d'action : perte locale de la douleur
- Le métabolisme en o-toluidine peut produire de la méthémoglobine
Indications
- Anesthésie dentaire par infiltration et par bloc nerveux
- Anesthésie topique de la peau intacte avec la lidocaïne (crème eutectique) avant ponction veineuse, pose de cathéter ou geste superficiel, et de la muqueuse génitale pour la petite chirurgie
- Anesthésie locorégionale intraveineuse, pour laquelle elle convient grâce à sa faible toxicité pour le SNC
Effets indésirables
Fréquents
- Crème cutanée : pâleur transitoire, puis rougeur ou gonflement au site
- Sensation anormale dans la zone traitée
- Signes de toxicité systémique à concentration élevée : engourdissement péribuccal, vertiges, acouphènes
Contre-indications
- Hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide ou à l'un des composants
Interactions principales
- Autres médicaments formant de la méthémoglobine (nitrates et nitrites comme le monoxyde d'azote et la nitroglycérine, dapsone, sulfamides, nitrofurantoïne, paracétamol, métoclopramide, quinine)
- Risque accru de méthémoglobinémie.
- Autres anesthésiques locaux
- Toxicité systémique additive ; les quantités totales de tous les produits sont additionnées.
Surveillance
- Couleur de la peau et des lèvres et oxymétrie de pouls ; taux de méthémoglobine en cas de cyanose
- Conscience et signes précoces de toxicité après injection
- Chez le nourrisson et l'enfant : surface traitée et durée d'application
Administration et sécurité
- La crème est appliquée sur une peau intacte sous pansement occlusif, avant le geste ; pas sur une plaie ouverte ni près des yeux.
- Elle n'est pas utilisée là où elle pourrait traverser le tympan vers l'oreille moyenne.
- Injection dentaire : aspirer avant d'injecter et injecter lentement.
- Les quantités des différents anesthésiques locaux sont additionnées.
Grossesse et allaitement
Les études animales avec la lidocaïne et la prilocaïne n'ont pas montré d'effet nocif sur le fœtus ; elle n'est pas contre-indiquée pendant le travail. La lidocaïne, et probablement la prilocaïne, passent dans le lait maternel.
Soins infirmiers
- Avant l'utilisation, rechercher un déficit en G6PD, une méthémoglobinémie et la prise de médicaments formant de la méthémoglobine.
- Contrôler la peau après avoir retiré la crème et surveiller étroitement les nourrissons.
- Enseigner les signes de méthémoglobinémie et la nécessité de consulter immédiatement s'ils apparaissent.
- Protéger la zone insensibilisée (œil, bouche, peau) des blessures jusqu'au retour de la sensibilité.
Pharmacocinétique
- Absorption
- L'absorption systémique dépend du site, de la surface et de la durée de contact ; avec la crème cutanée, elle augmente avec la surface et la durée d'application.
- Distribution
- Grand volume de distribution.
- Métabolisme
- Hydrolysée (foie et rein) en métabolites de type o-toluidine.
- Demi-vie
- Prolongée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel métabolite de la prilocaïne provoque la méthémoglobinémie ?
L'o-toluidine, formée par hydrolyse de la prilocaïne.
Quels patients ont le risque le plus élevé de méthémoglobinémie due à la prilocaïne ?
Les patients ayant un déficit en G6PD ou une méthémoglobinémie congénitale, ceux dont la fonction cardiaque ou pulmonaire est compromise, et les nourrissons de moins de six mois.
Comment traite-t-on, si nécessaire, une méthémoglobinémie induite par la prilocaïne ?
Bleu de méthylène intraveineux, avec oxygène et traitement de soutien.
Pourquoi une crème eutectique lidocaïne–prilocaïne peut-elle anesthésier une peau intacte ?
Le mélange fond en dessous de la température ambiante en une huile qui pénètre la peau intacte sous pansement occlusif.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - LIDOCAINE AND PRILOCAINE cream (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine and Prilocaine Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.