Prilocaína
Anestésicos locais
Anestésicos locais
Anestésico local do tipo amida de ação intermediária, sobretudo odontológico e em creme com lidocaína. Seu metabólito o-toluidina causa metemoglobinemia.
Também chamado: Cloridrato de prilocaína
Ficha rápida
- Group
- Anestésicos locais
- Target
- Canais de sódio dependentes de voltagem (Nav)
- Used for
- Anestesia odontológica
- Key effects
- Creme cutâneo · Sensação anormal na área tratada
- Monitor
- Cor da pele e dos lábios e oximetria
- ATC
- N01BB04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
Não há estrutura com prilocaína. A figura mostra a levobupivacaína, outro anestésico local do tipo amida, no poro interno do canal de sódio Nav1.7 humano.
A prilocaína é um anestésico local do tipo amida: sua forma não ionizada atravessa a membrana do nervo e, por dentro, bloqueia o canal de sódio dependente de voltagem, de modo que nenhum potencial de ação se propaga e a dor não é sentida. Causa pouca vasodilatação, por isso pode ser usada sem vasoconstritor, e seu grande volume de distribuição reduz sua toxicidade no SNC. Ao contrário de outras amidas, é primeiro hidrolisada em o-toluidina, que oxida a hemoglobina em metemoglobina.
- Atravessa a membrana do nervo em sua forma não ionizada
- Bloqueia o canal de sódio por dentro
- Sem potencial de ação: perda local da dor
- O metabolismo em o-toluidina pode produzir metemoglobina
Indicações
- Anestesia odontológica por infiltração e bloqueio nervoso
- Anestesia tópica da pele íntegra com lidocaína (creme eutético) antes de venopunção, canulação ou procedimentos superficiais, e da mucosa genital para pequenas cirurgias
- Anestesia regional intravenosa, para a qual é adequada por sua baixa toxicidade no SNC
Efeitos adversos
Frequentes
- Creme cutâneo: palidez transitória, depois vermelhidão ou inchaço no local
- Sensação anormal na área tratada
- Sinais de toxicidade sistêmica com níveis altos: dormência perioral, tontura, zumbido
Contraindicações
- Hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a qualquer componente
Interações importantes
- Outros fármacos formadores de metemoglobina (nitratos e nitritos, como óxido nítrico e nitroglicerina, dapsona, sulfonamidas, nitrofurantoína, paracetamol, metoclopramida, quinina)
- Maior risco de metemoglobinemia.
- Outros anestésicos locais
- Toxicidade sistêmica aditiva; as quantidades totais de todos os produtos são somadas.
O que se monitora
- Cor da pele e dos lábios e oximetria de pulso; nível de metemoglobina se surgir cianose
- Consciência e sinais precoces de toxicidade após a injeção
- Em lactentes e crianças: área tratada e tempo de aplicação
Administração e segurança
- O creme é aplicado na pele íntegra sob curativo oclusivo, antes do procedimento; não em feridas abertas nem perto dos olhos.
- Não é usado onde possa atravessar a membrana timpânica até a orelha média.
- Injeção odontológica: aspirar antes de injetar e injetar lentamente.
- As quantidades de diferentes produtos anestésicos locais são somadas.
Gravidez e amamentação
Estudos em animais com lidocaína e prilocaína não mostraram dano fetal; não é contraindicada no trabalho de parto. A lidocaína, e provavelmente a prilocaína, passam para o leite materno.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre deficiência de G6PD, metemoglobinemia e fármacos formadores de metemoglobina antes do uso.
- Verificar a pele após remover o creme e observar atentamente os lactentes.
- Ensinar os sinais de metemoglobinemia e a procurar atendimento imediato se aparecerem.
- Proteger a área dormente (olho, boca, pele) de lesões até a sensibilidade voltar.
Farmacocinética
- Absorção
- A absorção sistêmica depende do local, da área e do tempo de contato; com o creme cutâneo, aumenta com a área e o tempo de aplicação.
- Distribuição
- Grande volume de distribuição.
- Metabolismo
- Hidrolisada (fígado e rim) em metabólitos de o-toluidina.
- Meia-vida
- Prolongada na disfunção hepática ou renal.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual metabólito da prilocaína causa metemoglobinemia?
A o-toluidina, formada pela hidrólise da prilocaína.
Quais pacientes têm maior risco de metemoglobinemia pela prilocaína?
Pacientes com deficiência de G6PD ou metemoglobinemia congênita, com comprometimento cardíaco ou pulmonar, e lactentes com menos de seis meses.
Como se trata a metemoglobinemia induzida por prilocaína, se necessário?
Azul de metileno intravenoso, junto com oxigênio e medidas de suporte.
Por que um creme eutético de lidocaína–prilocaína consegue anestesiar a pele íntegra?
A mistura se funde abaixo da temperatura ambiente formando um óleo que penetra a pele íntegra sob curativo oclusivo.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - LIDOCAINE AND PRILOCAINE cream (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lidocaine and Prilocaine Topical: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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