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Prométhazine

  • Antihistaminiques H1Antihistaminiques H1
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Antihistaminique phénothiazinique très sédatif : nausées, allergie, sédation ; jamais avant 2 ans, et l'injection peut causer une gangrène.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Antihistaminiques H1
Target
Récepteur H1 de l'histamine
Used for
Nausées et vomissements · Mal des transports
Key effects
Somnolence marquée · Sécheresse buccale · Confusion
Monitor
Fréquence respiratoire · Site d'injection
ATC
R06AD02

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la doxépine, un antihistaminique H1 tricyclique de première génération, dans le récepteur H1 humain ; la prométhazine, également tricyclique, se lie au même site.

Cible en 3D: Récepteur H1 de l'histamine. Structure PDB 3RZE (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

La prométhazine est un agoniste inverse H1 de la famille des phénothiazines, aux puissants effets sédatifs, antimuscariniques et antiémétiques. Elle bloque aussi les récepteurs dopaminergiques D2 (action antiémétique, mais aussi effets extrapyramidaux et, rarement, syndrome malin des neuroleptiques) et les récepteurs alpha-adrénergiques (hypotension). Elle est très irritante pour les tissus, ce qui explique les lésions graves lorsque l'injection diffuse hors de la veine ou pénètre dans une artère.

  1. La prométhazine bloque les récepteurs H1 de l'organisme et du cerveau : sédation profonde
  2. Blocage muscarinique et D2 dans le centre du vomissement : moins de nausées
  3. Le blocage alpha peut abaisser la pression artérielle
  4. Elle irrite les tissus : une extravasation peut provoquer une nécrose

Indications

  • Nausées et vomissements, y compris postopératoires
  • Mal des transports
  • Affections allergiques, et anaphylaxie en complément de l'adrénaline Rhinite allergique →
  • Sédation avant ou après une chirurgie et pendant le travail (avec un antalgique)

Effets indésirables

Fréquents

  • Somnolence marquée
  • Sécheresse buccale, vision floue, constipation
  • Vertiges et hypotension
  • Confusion

Contre-indications

  • Enfant de moins de 2 ans
  • Injection intra-artérielle ou sous-cutanée
  • États comateux
  • Hypersensibilité aux phénothiazines

Interactions principales

Alcool, benzodiazépines, opioïdes et autres dépresseurs du SNC
Sédation additive et ralentissement respiratoire
Autres médicaments anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, oxybutynine, antipsychotiques)
Sécheresse buccale, rétention urinaire, constipation et confusion additives
Antipsychotiques
Des syndromes malins des neuroleptiques ont été rapportés avec l'association
IMAO
Prolongent et intensifient les effets anticholinergiques

Surveillance

  • Fréquence respiratoire, saturation en oxygène et sédation
  • Site d'injection : douleur, brûlure, gonflement, changement de couleur
  • Pression artérielle
  • Mouvements anormaux, fièvre et rigidité

Administration et sécurité

  • La voie injectable préférée est l'intramusculaire profonde
  • Voie intraveineuse uniquement après dilution, lentement, par une tubulure bien perméable dans une grosse veine ; arrêt immédiat si le patient signale une douleur ou une brûlure
  • Jamais en sous-cutané ni en intra-artériel
  • Risque de confusion avec d'autres phénothiazines d'aspect similaire (prochlorpérazine, chlorpromazine)

Grossesse et allaitement

La prométhazine a été utilisée pendant la grossesse et le travail ; près de l'accouchement, elle peut affecter le nouveau-né et la fonction plaquettaire, et son utilisation est donc évaluée avec le clinicien.

Soins infirmiers

  • Confirmer que le patient n'a pas moins de 2 ans
  • Vérifier la veine et le site d'injection avant, pendant et après une dose intraveineuse
  • Surveiller la respiration et la sédation, surtout avec les opioïdes
  • Précautions contre les chutes ; expliquer de se lever lentement

Pharmacocinétique

Absorption
Bien absorbée par voie orale, avec perte au premier passage ; également rectale, intramusculaire ou intraveineuse
Métabolisme
Foie
Élimination
Urines et bile sous forme de métabolites
Délai et durée d'action
En quelques minutes par voie intraveineuse, plus lentement par voie orale ; la sédation peut durer de nombreuses heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

En dessous de quel âge la prométhazine n'est-elle jamais administrée, et pourquoi ?

Avant 2 ans, en raison de dépressions respiratoires mortelles.

Quelle est la voie injectable préférée pour la prométhazine ?

L'intramusculaire profonde ; jamais en sous-cutané ni en intra-artériel.

Quel blocage de récepteur explique les réactions extrapyramidales de la prométhazine ?

Le blocage des récepteurs dopaminergiques D2, comme pour les autres phénothiazines.

Un patient recevant de la prométhazine intraveineuse signale une brûlure au point d'injection. Que fait-on ?

L'injection est arrêtée immédiatement et le site est évalué à la recherche d'une extravasation ou d'une atteinte artérielle.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Promethazine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Promethazine: drowsy (sedating) antihistamine that relieves allergy symptoms - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.