Diphénhydramine
Antihistaminiques H1
Antihistaminiques H1
L'antihistaminique sédatif classique de 1re génération : allergie, sommeil, mal des transports et dystonie médicamenteuse ; très anticholinergique.
Fiche rapide
- Group
- Antihistaminiques H1
- Target
- Récepteur H1 de l'histamine
- Used for
- Symptômes d'allergie et de rhume · Anaphylaxie
- Key effects
- Sécheresse buccale · Rétention urinaire
- Monitor
- Niveau de sédation et respiration
- ATC
- R06AA02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre la doxépine, un antihistaminique H1 tricyclique de première génération, dans le récepteur H1 humain ; la diphénhydramine se lie au même site.
La diphénhydramine est un agoniste inverse H1 de la famille des éthanolamines qui franchit facilement la barrière hémato-encéphalique. Le blocage des récepteurs H1 centraux provoque une sédation ; le blocage des récepteurs muscariniques donne des effets anticholinergiques utiles contre le mal des transports et le parkinsonisme ou la dystonie médicamenteux, mais qui provoquent sécheresse buccale, rétention urinaire et confusion. Elle bloque aussi les canaux sodiques, ce qui lui confère une action anesthésique locale et explique les arythmies à QRS larges du surdosage.
- La diphénhydramine pénètre facilement dans le cerveau
- Elle bloque les récepteurs H1 centraux et périphériques : sédation, moins d'allergie
- Elle bloque aussi les récepteurs muscariniques : sécheresse buccale, moins de nausées
- En cas de surdosage, le blocage des canaux sodiques élargit le QRS
Indications
- Symptômes d'allergie et de rhume : éternuements, rhinorrhée, prurit oculaire Rhinite allergique →
- Anaphylaxie, en complément de l'adrénaline une fois les symptômes aigus contrôlés Anaphylaxie →
- Mal des transports
- Parkinsonisme médicamenteux et dystonie aiguë (injection)
- Insomnie de courte durée chez l'adulte (pas pour faire dormir un enfant) Insomnie →
Effets indésirables
Fréquents
- Somnolence et ralentissement des réactions
- Sécheresse buccale, vision floue et constipation
- Rétention urinaire, surtout en cas d'hypertrophie prostatique
- Vertiges et troubles de la coordination
Contre-indications
- Nouveau-nés et prématurés
- Allaitement (notice de la forme injectable)
- Utilisation comme anesthésique local (risque de nécrose locale)
- Prudence en cas de glaucome par fermeture de l'angle, d'hypertrophie prostatique ou d'obstacle sous-vésical
- Personne âgée : évitée autant que possible en raison de la confusion, des chutes et de la rétention urinaire
Interactions principales
- Alcool, benzodiazépines, opioïdes et autres dépresseurs du SNC
- Sédation additive et ralentissement respiratoire
- Autres médicaments anticholinergiques (antidépresseurs tricycliques, oxybutynine, antipsychotiques)
- Sécheresse buccale, rétention urinaire, constipation et confusion additives
- IMAO
- Prolongent et intensifient les effets anticholinergiques
Surveillance
- Niveau de sédation et respiration, surtout avec d'autres dépresseurs
- Diurèse et transit intestinal
- Confusion et risque de chute chez la personne âgée
Administration et sécurité
- Voie orale, intraveineuse (lente) ou intramusculaire profonde ; jamais en injection comme anesthésique local
- Elle est présente dans de nombreux produits de nuit contre le rhume et pour le sommeil : vérifier les étiquettes pour éviter un double dosage
- Non utilisée pour faire dormir un enfant
Grossesse et allaitement
La diphénhydramine est utilisée depuis longtemps pendant la grossesse ; elle est évitée près de l'accouchement et pendant l'allaitement car le nouveau-né est très sensible aux antihistaminiques.
Soins infirmiers
- Contrôler la respiration et la sédation après une injection ; relever les barrières du lit et aider à la marche
- Surveiller une rétention urinaire et une constipation, surtout chez l'homme âgé
- Dans l'anaphylaxie, s'assurer que l'adrénaline a été administrée en premier
- Expliquer de ne pas conduire ni utiliser de machines avant de connaître l'effet, et d'éviter l'alcool
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbée par voie orale ; également administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire
- Distribution
- Large distribution, y compris dans le cerveau
- Métabolisme
- Foie, avec effet de premier passage
- Élimination
- Sous forme de métabolites dans les urines
- Délai et durée d'action
- Sédation et soulagement en une heure par voie orale, plus vite en injection
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la diphénhydramine figure-t-elle sur les listes de médicaments à éviter chez la personne âgée ?
Ses effets anticholinergiques et sédatifs provoquent confusion, chutes, constipation et rétention urinaire.
Quelle propriété de la diphénhydramine aide à traiter la dystonie aiguë due aux antipsychotiques ?
Son action antimuscarinique (anticholinergique) centrale.
Quelle modification de l'ECG évoque un surdosage dangereux en diphénhydramine ?
Un élargissement du QRS par blocage des canaux sodiques.
Quel est le rôle de la diphénhydramine dans l'anaphylaxie ?
Seulement un complément contre le prurit et l'urticaire après l'adrénaline.
Médicaments apparentés
Maladies liées
← Retour à la classe: Antihistaminiques H1
Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Diphenhydramine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur
Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.