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Rucaparibe

  • Inibidores de PARPInibidores de PARP
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor de PARP para câncer de ovário e de próstata com mutação de BRCA. Causa fotossensibilidade e pode aumentar o efeito da varfarina.

Atualizado

Também chamado: cansilato de rucaparibe

Ficha rápida

Group
Inibidores de PARP
Target
Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2
Used for
Manutenção no câncer recorrente
Key effects
Náuseas · Fadiga e anemia · Diarreia
Monitor
Teste de BRCA antes de iniciar
ATC
L01XK03

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o rucaparibe no sítio do NAD+ do domínio catalítico da PARP1 humana.

Alvo em 3D: Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2. Estrutura PDB 6VKK (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O rucaparibe inibe PARP1, PARP2 e PARP3 no sítio do NAD+ e as aprisiona no DNA, o que é letal para células tumorais sem recombinação homóloga dependente de BRCA. Também inibe várias enzimas CYP, a origem de suas interações medicamentosas.

  1. Bloqueia PARP1-3 no sítio do NAD+ e as aprisiona no DNA
  2. Células tumorais deficientes em BRCA não conseguem reparar o dano
  3. Também inibe CYP1A2, CYP3A, CYP2C9 e CYP2C19

Indicações

  • Manutenção no câncer recorrente de ovário, tuba uterina ou peritoneal primário com mutação de BRCA após resposta à platina. Câncer de ovário →
  • Câncer de próstata metastático resistente à castração com mutação de BRCA após terapia dirigida ao receptor de androgênio. Câncer de próstata →

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas, vômitos, diminuição do apetite, gosto ruim na boca
  • Fadiga e anemia
  • Diarreia, constipação, dor abdominal
  • Feridas na boca
  • Sensibilidade à luz solar e erupção cutânea

Contraindicações

  • Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Varfarina (substrato do CYP2C9)
Seu efeito pode aumentar; o INR é verificado com mais frequência.
Substratos de margem estreita do CYP1A2, CYP3A, CYP2C9 ou CYP2C19
O rucaparibe pode aumentar seus níveis; as doses ou a monitorização podem precisar de ajustes.

O que se monitora

  • Teste de BRCA antes de iniciar
  • Hemograma completo durante o tratamento
  • INR em pacientes em uso de varfarina

Administração e segurança

  • Comprimidos orais duas vezes ao dia em horários regularmente espaçados, com ou sem alimento.
  • Proteção solar: roupas protetoras, chapéu, óculos de sol e protetor solar.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Revisar o hemograma antes e durante o tratamento; orientar a relatar palidez, fadiga, hematomas, sangramento ou febre.
  • Verificar se o paciente usa varfarina e garantir que os controles de INR estejam planejados.
  • Ensinar proteção solar.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Comprimidos orais, duas vezes ao dia, com ou sem alimento.
Metabolismo
Principalmente CYP2D6, em menor grau CYP1A2 e CYP3A4.
Meia-vida
Cerca de 26 horas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Qual anticoagulante exige monitorização mais rigorosa do INR com o rucaparibe, e por quê?

A varfarina, porque o rucaparibe inibe o CYP2C9.

Qual precaução com a pele se aplica ao rucaparibe?

Proteção solar, porque ele causa fotossensibilidade.

Em quais dois cânceres o rucaparibe é usado?

Câncer de ovário (com o de tuba uterina e peritoneal) e de próstata com mutação de BRCA.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Rucaparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Rucaparib Camsylate - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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