Trastuzumab déruxtécan

Mécanisme d'action

◎Récepteur HER2 (ErbB2) des cellules tumoralesTrastuzumab déruxtécan

ⓘ La structure en cryo-microscopie électronique montre le domaine extracellulaire de HER2 lié au trastuzumab (la partie anticorps de ce conjugué) et au pertuzumab ; la charge utile déruxtécan n'y figure pas.

La partie trastuzumab se lie à HER2 sur les cellules tumorales. Le conjugué est internalisé, son lieur est clivé dans la cellule et le déruxtécan, un inhibiteur de la topo-isomérase I dérivé de la camptothécine, est libéré. Il piège la topo-isomérase I sur l'ADN, provoquant des cassures de l'ADN et la mort de la cellule cancéreuse. Il agit même dans les tumeurs à faible expression de HER2.

1. L'anticorps se lie à HER2 sur la cellule tumorale
2. Le conjugué est internalisé et le lieur est clivé
3. Le déruxtécan bloque la topo-isomérase I : cassures de l'ADN
4. La cellule cancéreuse meurt

Indications

• Cancer du sein HER2 positif non résécable ou métastatique, et cancer du sein avancé HER2 faible ou HER2 ultra-faible après d'autres traitements. Cancer du sein →
• Cancer avancé de l'estomac ou de la jonction œso-gastrique HER2 positif après un protocole à base de trastuzumab. Cancer gastrique →
• Cancer bronchique non à petites cellules avancé porteur d'une mutation activatrice de HER2 (ERBB2) après un traitement antérieur. Cancer du poumon →
• Autres tumeurs solides avancées HER2 positives lorsqu'il n'existe aucune autre option (autorisation accélérée).

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées et vomissements (un antiémétique est généralement administré)
• Fatigue
• Chute des cheveux
• Constipation ou diarrhée, perte d'appétit
• Baisse des numérations sanguines

Contre-indications

• Allergie au médicament ou à ses composants (y compris les protéines de cellules ovariennes de hamster chinois)

Interactions principales

Trastuzumab et trastuzumab emtansine

Médicaments différents, avec des schémas et des toxicités différents : jamais substitués l'un à l'autre.

Autres médicaments toxiques pour les poumons ou le cœur

Peuvent augmenter le risque de pneumopathie inflammatoire ou de dysfonction ventriculaire ; la liste complète des médicaments est revue.

Surveillance

• Toux, essoufflement ou fièvre nouveaux ou aggravés (pneumopathie inflammatoire)
• Numération formule sanguine avant chaque dose
• Fraction d'éjection ventriculaire gauche (échocardiographie) avant et pendant le traitement
• Test de grossesse avant le début

Administration et sécurité

• Perfusion intraveineuse uniquement, jamais en injection directe ni en bolus ; administré en clinique ou à l'hôpital.
• Vérifier le nom complet : trastuzumab, trastuzumab emtansine et trastuzumab déruxtécan sont des produits différents.
• La poudre est reconstituée et diluée selon les instructions du produit ; c'est un médicament dangereux manipulé avec les précautions de la chimiothérapie.
• Des antiémétiques sont généralement administrés avant chaque dose.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; un test de grossesse est réalisé au préalable et une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement.

Soins infirmiers

• Interroger à chaque visite sur la toux, l'essoufflement ou la fièvre et les signaler avant la dose.
• Vérifier les numérations sanguines et le dernier examen de la fonction cardiaque avant l'administration.
• Surveiller les nausées et vomissements pendant et après le traitement.
• Éducation : signaler immédiatement tout symptôme respiratoire, utiliser une contraception efficace et éviter l'allaitement pendant le traitement et un certain temps après.

Pharmacocinétique

Absorption

Perfusion intraveineuse toutes les quelques semaines.

Élimination

La partie anticorps est dégradée comme les autres protéines.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Trastuzumab
• Trastuzumab emtansine
• Sacituzumab govitécan

Maladies liées

• Cancer du sein
• Cancer gastrique
• Cancer du poumon

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fam-Trastuzumab Deruxtecan-nxki - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.