Tizanidine

Mécanisme d'action

La tizanidine stimule les récepteurs adrénergiques alpha-2 de la moelle épinière et augmente l'inhibition présynaptique des motoneurones. Elle agit surtout sur les voies polysynaptiques, en réduisant la facilitation des motoneurones médullaires, et n'a pas d'action directe sur les fibres musculaires ni sur la jonction neuromusculaire. Comme la clonidine, elle peut abaisser la pression artérielle, mais beaucoup moins.

1. La tizanidine stimule les récepteurs alpha-2 médullaires
2. L'inhibition présynaptique des motoneurones augmente
3. Les réflexes polysynaptiques entretiennent moins le tonus
4. La spasticité s'atténue pendant quelques heures

Indications

• Spasticité de la sclérose en plaques Sclérose en plaques →
• Spasticité des lésions médullaires Lésion de la moelle spinale →

Effets indésirables

Fréquents

• Sédation (fréquente, dose-dépendante)
• Sécheresse buccale, vertiges et faiblesse
• Hypotension artérielle, hypotension orthostatique et bradycardie

Contre-indications

• Fluvoxamine ou ciprofloxacine (inhibiteurs puissants du CYP1A2)
• Hypersensibilité
• Généralement évitée en cas d'insuffisance hépatique

Interactions principales

Fluvoxamine, ciprofloxacine

Les taux de tizanidine sont multipliés, avec hypotension et sédation marquées ; contre-indiqué

Autres inhibiteurs du CYP1A2 (autres fluoroquinolones, amiodarone, vérapamil, cimétidine, contraceptifs oraux, aciclovir)

Taux de tizanidine plus élevés ; habituellement évité

Antihypertenseurs et autres agonistes alpha-2 (clonidine)

Hypotension additive

Alcool et dépresseurs du SNC

Sédation additive ; l'alcool augmente aussi les taux de tizanidine

Surveillance

• Transaminases hépatiques au départ et pendant les premiers mois, puis périodiquement
• Pression artérielle (y compris debout) et fréquence cardiaque
• Sédation et hallucinations
• Fonction rénale

Administration et sécurité

• Comprimés et gélules ne sont pas équivalents avec l'alimentation : la forme et le moment par rapport aux repas restent les mêmes
• Prise programmée pour les activités où le soulagement compte le plus, car l'effet est court
• Arrêt progressif, jamais brutal

Grossesse et allaitement

Les études animales n'ont pas montré de malformations, mais il n'existe pas d'études adéquates chez la femme enceinte ; elle n'est utilisée que si le bénéfice justifie le risque.

Soins infirmiers

• Rechercher dans la liste des médicaments la ciprofloxacine, la fluvoxamine et d'autres inhibiteurs du CYP1A2
• Mesurer la pression artérielle couché et debout ; enseigner les changements de position lents
• Avertir de la somnolence, de l'alcool et de la conduite
• Enseigner à ne pas l'arrêter brutalement (cœur rapide, pression artérielle élevée)

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbée, mais biodisponibilité d'environ 40 % en raison de l'effet de premier passage ; l'alimentation modifie l'absorption

Métabolisme

Foie, surtout CYP1A2

Élimination

La clairance chute fortement en cas d'insuffisance rénale sévère

Demi-vie

Environ 2,5 heures (courte durée d'action)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Clonidine
• Baclofène
• Ciprofloxacine
• Dantrolène

Maladies liées

• Sclérose en plaques
• Lésion de la moelle spinale

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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