Tizanidina
Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
Agonista alfa-2 de ação curta, aparentado à clonidina, que alivia a espasticidade; reduz a pressão arterial, seda e depende do CYP1A2.
Ficha rápida
- Group
- Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos
- Target
- Receptor adrenérgico alfa-2A
- Used for
- Espasticidade da esclerose múltipla
- Key effects
- Sedação · Boca seca · Pressão arterial baixa
- Monitor
- Pressão arterial · Sedação e alucinações
- ATC
- M03BX02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A tizanidina estimula receptores adrenérgicos alfa-2 na medula espinal e aumenta a inibição pré-sináptica dos neurônios motores. Age sobretudo em vias polissinápticas, reduzindo a facilitação dos neurônios motores espinais, e não tem ação direta sobre as fibras musculares nem sobre a junção neuromuscular. Como a clonidina, pode reduzir a pressão arterial, mas muito menos.
- A tizanidina estimula receptores alfa-2 espinais
- A inibição pré-sináptica dos neurônios motores aumenta
- Os reflexos polissinápticos geram menos tônus
- A espasticidade alivia por algumas horas
Indicações
- Espasticidade da esclerose múltipla Esclerose múltipla →
- Espasticidade por lesão medular Lesão medular →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sedação (comum, dose-dependente)
- Boca seca, tontura e fraqueza
- Pressão arterial baixa, hipotensão ortostática e bradicardia
Contraindicações
- Fluvoxamina ou ciprofloxacino (inibidores potentes do CYP1A2)
- Hipersensibilidade
- Geralmente evitada na insuficiência hepática
Interações importantes
- Fluvoxamina, ciprofloxacino
- Os níveis de tizanidina aumentam muitas vezes, com hipotensão e sedação acentuadas; contraindicado
- Outros inibidores do CYP1A2 (outras fluoroquinolonas, amiodarona, verapamil, cimetidina, contraceptivos orais, aciclovir)
- Níveis maiores de tizanidina; em geral evitados
- Anti-hipertensivos e outros agonistas alfa-2 (clonidina)
- Hipotensão aditiva
- Álcool e depressores do SNC
- Sedação aditiva; o álcool também eleva os níveis de tizanidina
O que se monitora
- Aminotransferases hepáticas no início e durante os primeiros meses, depois periodicamente
- Pressão arterial (inclusive em pé) e frequência cardíaca
- Sedação e alucinações
- Função renal
Administração e segurança
- Comprimidos e cápsulas não são equivalentes com alimentos: mantêm-se a mesma forma e a mesma relação com as refeições
- Programada para as atividades em que o alívio mais importa, porque o efeito é curto
- Retirada de forma gradual, nunca suspensa de repente
Gravidez e amamentação
Estudos em animais não mostraram malformações, mas não há estudos adequados em gestantes; é usada apenas se o benefício justificar o risco.
Cuidados de enfermagem
- Verificar na lista de medicamentos ciprofloxacino, fluvoxamina e outros inibidores do CYP1A2
- Medir a pressão arterial deitado e em pé; ensinar a mudar de posição devagar
- Alertar sobre sonolência, álcool e direção de veículos
- Ensinar a não suspendê-la de repente (taquicardia, pressão arterial alta)
Farmacocinética
- Absorção
- Bem absorvida, mas a biodisponibilidade é de cerca de 40% por causa do metabolismo de primeira passagem; os alimentos alteram a absorção
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP1A2
- Eliminação
- A depuração cai acentuadamente na insuficiência renal grave
- Meia-vida
- Cerca de 2,5 horas (ação curta)
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual receptor a tizanidina estimula?
O receptor adrenérgico alfa-2 (como a clonidina).
Por que o ciprofloxacino é contraindicado com a tizanidina?
Inibe o CYP1A2 e aumenta muitas vezes os níveis de tizanidina, causando hipotensão e sedação graves.
Qual exame laboratorial é monitorado com a tizanidina?
Aminotransferases hepáticas.
O que acontece se a tizanidina for suspensa abruptamente?
Pressão arterial alta de rebote, taquicardia e aumento do tônus.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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