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Tizanidin

  • Muskelrelaxanzien und SpasmolytikaMuskelrelaxanzien und Spasmolytika

Ein kurz wirksamer, mit Clonidin verwandter Alpha-2-Agonist gegen Spastik; er senkt den Blutdruck, sediert und hängt von CYP1A2 ab.

Aktualisiert

Steckbrief

Group
Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Target
Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor
Used for
Spastik bei Multipler Sklerose
Key effects
Sedierung · Mundtrockenheit · Niedriger Blutdruck
Monitor
Leber-Aminotransferasen zu Beginn und · Blutdruck
ATC
M03BX02

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Tizanidin stimuliert adrenerge Alpha-2-Rezeptoren im Rückenmark und verstärkt die präsynaptische Hemmung der Motoneurone. Es wirkt vor allem auf polysynaptische Bahnen, verringert die Bahnung spinaler Motoneurone und hat keine direkte Wirkung auf Muskelfasern oder die neuromuskuläre Endplatte. Wie Clonidin kann es den Blutdruck senken, jedoch viel schwächer.

  1. Tizanidin stimuliert spinale Alpha-2-Rezeptoren
  2. Die präsynaptische Hemmung der Motoneurone nimmt zu
  3. Polysynaptische Reflexe erzeugen weniger Tonus
  4. Die Spastik lässt für einige Stunden nach

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Sedierung (häufig, dosisabhängig)
  • Mundtrockenheit, Schwindel und Schwäche
  • Niedriger Blutdruck, orthostatische Hypotonie und langsamer Herzschlag

Kontraindikationen

  • Fluvoxamin oder Ciprofloxacin (starke CYP1A2-Hemmer)
  • Überempfindlichkeit
  • Bei Leberfunktionsstörung in der Regel vermieden

Wichtige Wechselwirkungen

Fluvoxamin, Ciprofloxacin
Die Tizanidinspiegel steigen um ein Vielfaches, mit ausgeprägter Hypotonie und Sedierung; kontraindiziert
Andere CYP1A2-Hemmer (andere Fluorchinolone, Amiodaron, Verapamil, Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Aciclovir)
Höhere Tizanidinspiegel; in der Regel vermieden
Antihypertensiva und andere Alpha-2-Agonisten (Clonidin)
Additive Hypotonie
Alkohol und ZNS-dämpfende Substanzen
Additive Sedierung; Alkohol erhöht zudem die Tizanidinspiegel

Was überwacht wird

  • Leber-Aminotransferasen zu Beginn und in den ersten Monaten, danach regelmäßig
  • Blutdruck (auch im Stehen) und Herzfrequenz
  • Sedierung und Halluzinationen
  • Nierenfunktion

Anwendung und Sicherheit

  • Tabletten und Kapseln sind bei Einnahme mit Nahrung nicht gleichwertig: Darreichungsform und Bezug zu den Mahlzeiten bleiben gleich
  • Wegen der kurzen Wirkung auf die Tätigkeiten abgestimmt, bei denen die Linderung am wichtigsten ist
  • Schrittweise ausgeschlichen, nie plötzlich abgesetzt

Schwangerschaft und Stillzeit

Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen, doch es gibt keine ausreichenden Studien bei Schwangeren; es wird nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.

Pflege

  • Die Medikationsliste auf Ciprofloxacin, Fluvoxamin und andere CYP1A2-Hemmer prüfen
  • Blutdruck im Liegen und Stehen messen; langsame Lagewechsel schulen
  • Vor Schläfrigkeit, Alkohol und dem Autofahren warnen
  • Schulen, es nicht plötzlich abzusetzen (schneller Herzschlag, hoher Blutdruck)

Pharmakokinetik

Resorption
Gut resorbiert, doch die Bioverfügbarkeit liegt wegen des First-Pass-Metabolismus bei etwa 40 %; Nahrung verändert die Resorption
Metabolismus
Leber, überwiegend CYP1A2
Elimination
Die Clearance sinkt bei schwerer Nierenfunktionsstörung stark ab
Halbwertszeit
Etwa 2,5 Stunden (kurz wirksam)

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor stimuliert Tizanidin?

Den adrenergen Alpha-2-Rezeptor (wie Clonidin).

Warum ist Ciprofloxacin mit Tizanidin kontraindiziert?

Es hemmt CYP1A2 und erhöht die Tizanidinspiegel um ein Vielfaches, was schwere Hypotonie und Sedierung verursacht.

Welcher Laborwert wird unter Tizanidin überwacht?

Die Leber-Aminotransferasen.

Was passiert, wenn Tizanidin abrupt abgesetzt wird?

Rebound-Bluthochdruck, schneller Herzschlag und erhöhter Tonus.

Verwandte Arzneimittel

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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