Tizanidin
Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
Ein kurz wirksamer, mit Clonidin verwandter Alpha-2-Agonist gegen Spastik; er senkt den Blutdruck, sediert und hängt von CYP1A2 ab.
Steckbrief
- Group
- Muskelrelaxanzien und Spasmolytika
- Target
- Adrenerger Alpha-2A-Rezeptor
- Used for
- Spastik bei Multipler Sklerose
- Key effects
- Sedierung · Mundtrockenheit · Niedriger Blutdruck
- Monitor
- Leber-Aminotransferasen zu Beginn und · Blutdruck
- ATC
- M03BX02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Tizanidin stimuliert adrenerge Alpha-2-Rezeptoren im Rückenmark und verstärkt die präsynaptische Hemmung der Motoneurone. Es wirkt vor allem auf polysynaptische Bahnen, verringert die Bahnung spinaler Motoneurone und hat keine direkte Wirkung auf Muskelfasern oder die neuromuskuläre Endplatte. Wie Clonidin kann es den Blutdruck senken, jedoch viel schwächer.
- Tizanidin stimuliert spinale Alpha-2-Rezeptoren
- Die präsynaptische Hemmung der Motoneurone nimmt zu
- Polysynaptische Reflexe erzeugen weniger Tonus
- Die Spastik lässt für einige Stunden nach
Indikationen
- Spastik bei Multipler Sklerose Multiple Sklerose →
- Spastik bei Rückenmarkverletzung Rückenmarkverletzung →
Nebenwirkungen
Häufig
- Sedierung (häufig, dosisabhängig)
- Mundtrockenheit, Schwindel und Schwäche
- Niedriger Blutdruck, orthostatische Hypotonie und langsamer Herzschlag
Kontraindikationen
- Fluvoxamin oder Ciprofloxacin (starke CYP1A2-Hemmer)
- Überempfindlichkeit
- Bei Leberfunktionsstörung in der Regel vermieden
Wichtige Wechselwirkungen
- Fluvoxamin, Ciprofloxacin
- Die Tizanidinspiegel steigen um ein Vielfaches, mit ausgeprägter Hypotonie und Sedierung; kontraindiziert
- Andere CYP1A2-Hemmer (andere Fluorchinolone, Amiodaron, Verapamil, Cimetidin, orale Kontrazeptiva, Aciclovir)
- Höhere Tizanidinspiegel; in der Regel vermieden
- Antihypertensiva und andere Alpha-2-Agonisten (Clonidin)
- Additive Hypotonie
- Alkohol und ZNS-dämpfende Substanzen
- Additive Sedierung; Alkohol erhöht zudem die Tizanidinspiegel
Was überwacht wird
- Leber-Aminotransferasen zu Beginn und in den ersten Monaten, danach regelmäßig
- Blutdruck (auch im Stehen) und Herzfrequenz
- Sedierung und Halluzinationen
- Nierenfunktion
Anwendung und Sicherheit
- Tabletten und Kapseln sind bei Einnahme mit Nahrung nicht gleichwertig: Darreichungsform und Bezug zu den Mahlzeiten bleiben gleich
- Wegen der kurzen Wirkung auf die Tätigkeiten abgestimmt, bei denen die Linderung am wichtigsten ist
- Schrittweise ausgeschlichen, nie plötzlich abgesetzt
Schwangerschaft und Stillzeit
Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen, doch es gibt keine ausreichenden Studien bei Schwangeren; es wird nur angewendet, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt.
Pflege
- Die Medikationsliste auf Ciprofloxacin, Fluvoxamin und andere CYP1A2-Hemmer prüfen
- Blutdruck im Liegen und Stehen messen; langsame Lagewechsel schulen
- Vor Schläfrigkeit, Alkohol und dem Autofahren warnen
- Schulen, es nicht plötzlich abzusetzen (schneller Herzschlag, hoher Blutdruck)
Pharmakokinetik
- Resorption
- Gut resorbiert, doch die Bioverfügbarkeit liegt wegen des First-Pass-Metabolismus bei etwa 40 %; Nahrung verändert die Resorption
- Metabolismus
- Leber, überwiegend CYP1A2
- Elimination
- Die Clearance sinkt bei schwerer Nierenfunktionsstörung stark ab
- Halbwertszeit
- Etwa 2,5 Stunden (kurz wirksam)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welchen Rezeptor stimuliert Tizanidin?
Den adrenergen Alpha-2-Rezeptor (wie Clonidin).
Warum ist Ciprofloxacin mit Tizanidin kontraindiziert?
Es hemmt CYP1A2 und erhöht die Tizanidinspiegel um ein Vielfaches, was schwere Hypotonie und Sedierung verursacht.
Welcher Laborwert wird unter Tizanidin überwacht?
Die Leber-Aminotransferasen.
Was passiert, wenn Tizanidin abrupt abgesetzt wird?
Rebound-Bluthochdruck, schneller Herzschlag und erhöhter Tonus.
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Tizanidine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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