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Baclofène

  • Myorelaxants et antispastiquesMyorelaxants et antispastiques
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Agoniste GABA-B qui atténue la spasticité de la sclérose en plaques ou des lésions médullaires, par voie orale ou dans le liquide cérébrospinal par une pompe.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Myorelaxants et antispastiques
Target
Récepteur GABA-B (sous-unité GABA-B1)
Used for
Spasticité de la sclérose en plaques
Key effects
Somnolence · Confusion · Nausées
Monitor
Tonus musculaire · Fonction rénale
ATC
M03BX01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le baclofène lié au domaine extracellulaire du récepteur GABA-B humain, là où se fixe le GABA lui-même.

Cible en 3D: Récepteur GABA-B (sous-unité GABA-B1). Structure PDB 4MS4 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le baclofène est un analogue structural du GABA qui active les récepteurs GABA-B de la moelle épinière et du cerveau. Agissant avant et après la synapse, il hyperpolarise les neurones et réduit la libération de neurotransmetteurs excitateurs par les terminaisons afférentes primaires, ce qui atténue les réflexes médullaires mono- et polysynaptiques. Les spasmes, le clonus et la rigidité diminuent sans effet direct sur le muscle.

  1. Le baclofène active les récepteurs GABA-B de la moelle épinière
  2. Les terminaisons afférentes libèrent moins de neurotransmetteur excitateur
  3. Les réflexes médullaires responsables de la spasticité sont atténués
  4. Moins de tonus, de clonus et de spasmes douloureux en flexion

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Somnolence (la plus fréquente), vertiges, faiblesse et fatigue
  • Confusion, céphalées et insomnie
  • Nausées, constipation et hypotension artérielle
  • Pollakiurie

Contre-indications

  • Hypersensibilité au baclofène
  • La solution intrathécale ne doit jamais être administrée par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée ou péridurale

Interactions principales

Alcool et autres dépresseurs du SNC (benzodiazépines, opioïdes, sédatifs)
Sédation et dépression respiratoire additives
Antidépresseurs et antipsychotiques
Cités par MedlinePlus parmi les médicaments à réévaluer ; davantage de somnolence et de confusion

Surveillance

  • Tonus musculaire, fréquence des spasmes et fonction (la spasticité est parfois nécessaire pour se tenir debout ou marcher)
  • Fonction rénale
  • Sédation et état mental ; contrôle des crises et EEG chez l'épileptique
  • Pompe intrathécale : dates de remplissage, alarmes et cathéter ; un besoin soudain de doses beaucoup plus élevées évoque un problème de cathéter

Administration et sécurité

  • Jamais d'arrêt brutal : le baclofène oral est diminué progressivement ; le traitement intrathécal dépend de remplissages faits à temps
  • Le baclofène intrathécal est une voie à haut risque : seul un personnel formé remplit la pompe, par le septum du réservoir, jamais par le port d'accès au cathéter (risque de surdosage mortel)
  • Le bolus test, les changements de dose et les remplissages se font là où un matériel de réanimation est disponible
  • Asepsie stricte à chaque remplissage ; la solution intrathécale n'est pas mélangée à d'autres médicaments

Grossesse et allaitement

Il n'existe pas d'études adéquates pendant la grossesse. Des nouveau-nés de mères ayant pris du baclofène oral jusqu'à l'accouchement ont présenté un sevrage (hypertonie, tremblements, convulsions).

Soins infirmiers

  • Enseigner les signes précoces de sevrage : retour de la spasticité, prurit, hypotension artérielle et paresthésies
  • Vigilance accrue en cas de lésion à T6 ou au-dessus (hyperréflexie autonome) et chez les patients qui ne peuvent pas communiquer
  • Surveiller l'état de conscience et la respiration après un bolus, un remplissage ou un changement de dose
  • Évaluer le risque de chute et avertir au sujet de la somnolence, de l'alcool et de la conduite

Pharmacocinétique

Absorption
Rapide et importante par voie orale ; par voie intrathécale, il atteint des taux efficaces dans le liquide cérébrospinal avec des taux sanguins bien plus faibles
Élimination
Surtout par le rein, sous forme inchangée ; s'accumule en cas d'insuffisance rénale
Délai et durée d'action
Bolus intrathécal : effet en une demi-heure à une heure environ, durant environ 4 à 8 heures

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel récepteur le baclofène active-t-il ?

Le récepteur GABA-B (un récepteur couplé aux protéines G), surtout dans la moelle épinière.

Que peut-il se passer si une pompe intrathécale de baclofène se vide ?

Un sevrage : fièvre élevée, altération de l'état mental, spasticité et rigidité de rebond, rhabdomyolyse, voire décès.

Quel organe élimine le baclofène, ce qui impose la prudence posologique en cas d'insuffisance ?

Le rein (il est excrété en grande partie sous forme inchangée).

Que vérifie-t-on avant d'implanter une pompe intrathécale ?

Une réponse positive à un bolus test intrathécal.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - BACLOFEN injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - BACLOFEN tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Baclofen: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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