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Lamivudina

  • ITRNInibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)

ITRN muito bem tolerado, presente em quase todo esquema contra o HIV. Também suprime o vírus da hepatite B.

Atualizado

Também chamado: 3TC

Ficha rápida

Group
Inibidores da transcriptase reversa análogos de nucleosídeos/nucleotídeos (ITRN)
Target
Transcriptase reversa do HIV-1
Used for
Infecção pelo HIV-1 · Hepatite B crônica
Key effects
Cefaleia · Náusea · Cansaço
Monitor
Sorologia para hepatite B antes · Provas hepáticas
ATC
J05AF05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o trifosfato de lamivudina, sua forma ativa, no sítio da polimerase da transcriptase reversa do HIV-1 ligada ao DNA.

Alvo em 3D: Transcriptase reversa do HIV-1. Estrutura PDB 6UJY (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

Análogo da citidina. As quinases celulares o convertem em trifosfato de lamivudina, que compete com o dCTP; uma vez incorporado ao DNA viral, termina a cadeia. Age da mesma forma sobre a polimerase do vírus da hepatite B. A mutação M184V na transcriptase reversa elimina sua atividade, mas torna o vírus menos apto a se replicar.

  1. É fosforilada a trifosfato de lamivudina na célula
  2. Compete com o dCTP na transcriptase reversa
  3. É incorporada ao DNA viral e termina a cadeia

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia
  • Náusea
  • Cansaço
  • Diarreia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade prévia à lamivudina

Interações importantes

Entricitabina
Ambas são análogos da citidina que selecionam a mesma resistência (M184V): não são combinadas
Sorbitol (em xaropes e soluções)
Pode reduzir as concentrações de lamivudina; evita-se o uso conjunto crônico
Trimetoprima
Compete pela secreção tubular e eleva levemente a lamivudina, sem importância clínica

O que se monitora

  • Sorologia para hepatite B antes de iniciar
  • Provas hepáticas por vários meses se for suspensa na coinfecção com hepatite B
  • Função renal
  • Carga viral e CD4

Administração e segurança

  • Por via oral, em comprimido ou solução
  • Os produtos para hepatite B contêm menos fármaco: uma pessoa com HIV deve receber apenas produtos para HIV, para não induzir resistência
  • Verificar as combinações em dose fixa: muitas já contêm lamivudina

Gravidez e amamentação

O tratamento antirretroviral na gestação protege a mãe e reduz a transmissão do HIV ao bebê; a equipe responsável escolhe o esquema.

Cuidados de enfermagem

  • Verificar a situação da hepatite B antes de iniciar ou suspender
  • Ensinar que não deve ser suspensa por conta própria (risco de exacerbação da hepatite B e de resistência)
  • Observar dor abdominal em crianças (pancreatite)

Farmacocinética

Absorção
Boa absorção oral (biodisponibilidade de cerca de 86% em adultos)
Eliminação
Sobretudo inalterada na urina, por secreção tubular ativa; acumula-se na insuficiência renal
Meia-vida
Meia-vida plasmática de cerca de 5 a 7 horas

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Além do HIV, que outro vírus a lamivudina suprime?

O vírus da hepatite B; por isso, suspendê-la em uma pessoa coinfectada pode desencadear uma exacerbação grave da hepatite.

Por que a lamivudina e a entricitabina não são combinadas?

São análogos da citidina quase idênticos: competem pela mesma via e selecionam a mesma mutação M184V, sem benefício adicional.

Por que a lamivudina precisa de ajuste na insuficiência renal?

É eliminada sobretudo inalterada na urina por secreção tubular, por isso se acumula quando o rim falha.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - LAMIVUDINE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lamivudine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.